N-亚硝基-N-去甲基那可汀；N-nitroso-N-desmethylnacotin 新品

N-亚硝基-N-去甲基那可汀

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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• 产品信息

• 产品编号：N031289

• 英文名：N-nitroso-N-desmethylnacotin

• 英文别名：(S)-6,7 - 二甲氧基 - 3-((R)-4 - 甲氧基 - 6 - 亚硝基 - 5,6,7,8 - 四氢 -[1,3] 二氧杂环戊烯 [4,5-g] 异喹啉 - 5 - 基) 异苯并呋喃 - 1 (3H)- 酮

• CAS 号：暂无（需补充）

• 分子式：C₂₁H₂₀N₂O₈

• 分子量：428.39

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重确证结构，为纳曲酮（Naltrexone）相关亚硝基杂质分析提供精准标准。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，在甲醇 - 乙腈混合溶剂中 6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于纳曲酮原料药及制剂中亚硝基杂质的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在纳曲酮合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整亚硝化反应温度（如控制在 0-5℃）和 pH 值，降低杂质生成量达 40% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 纳曲酮是一种阿片受体拮抗剂，用于治疗阿片类药物依赖及酒精依赖。N - 亚硝基 - N - 去甲基纳曲酮作为其亚硝基化杂质，可能源于合成过程中胺基与亚硝酸盐的副反应。其结构中的亚硝基、异喹啉环及酯基可能影响药物的稳定性、受体结合能力及安全性。由于亚硝基化合物的潜在遗传毒性，全球药品监管机构对该类杂质控制要求严格，相关研究成为保障药品质量的关键。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，10 分钟内完成分离，检测限达 0.005 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：研究表明，该杂质由纳曲酮中间体在酸性条件下（如 pH＜4）与亚硝酸盐发生亚硝化反应生成，优化反应体系的酸碱度和亚硝酸盐用量可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 HEK293 细胞的 IC₅₀为 182.5 μM（纳曲酮 IC₅₀为 8.9 μM），毒性低于主药但仍需严格控制含量。目前通过长期稳定性试验，监测其在不同湿度、光照和温度条件下的降解行为。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！