N-亚硝基去甲基溴苯那敏

N-亚硝基去甲基溴苯那敏

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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• N - 亚硝基去甲溴苯那敏（产品编号：N031046）

• 1. 产品信息

• 产品编号：N031046

• 英文名：N-Nitroso Desmethyl Brompheniramine

• 英文别名：N-(3-(4-bromophenyl)-3-(pyridin-2-yl) propyl)-N-methylnitrous amide

• CAS 号：无

• 分子式：C15H16BrN3O

• 分子量：334.21

• 2. 优势

• 纯度高且结构经严格确认（含亚硝基、4 - 溴苯基、2 - 吡啶基、N - 甲基丙基特征结构），能为溴苯那敏亚硝胺类杂质的定性与定量分析提供专属对照，避免与溴苯那敏主峰（含 N,N - 二甲基结构，区别于该杂质的 N - 甲基 - 亚硝基结构）及其他合成 / 降解杂质（如去甲溴苯那敏、无溴类似物）干扰，确保检测结果精准；

• 化学稳定性适配抗组胺药检测场景，在避光、干燥、低温（2-8℃）储存条件下，亚硝基不易发生分解或还原反应，碳 - 溴键与杂环结构连接稳定，可保障实验数据的重复性与准确性；

• 分子含极性亚硝胺官能团、疏水芳环（溴代苯环、吡啶环）及脂肪族丙基链，溶解性适配常用检测溶剂（如甲醇 - 乙腈、二氯甲烷 - 甲醇混合体系），易通过反相高效液相色谱（RP-HPLC）、液相色谱 - 质谱联用（LC-MS）等技术实现高效分离与灵敏检测，适配溴苯那敏原料药及制剂（如片剂、糖浆剂）的杂质分析需求。

• 3. 应用

• 核心用于溴苯那敏原料药及制剂的杂质检测，重点监控亚硝胺类杂质（含亚硝基结构）含量，符合第一代抗组胺药（用于缓解过敏症状）对潜在毒性杂质的严格质量控制标准，避免杂质超标影响用药安全（如增加遗传毒性或肝肾代谢负担风险）；

• 可作为溴苯那敏合成工艺优化的参照物质，辅助排查杂质生成源头（如合成中间体去甲溴苯那敏与亚硝化试剂接触、生产环境中亚硝酸盐残留），通过调整工艺参数（如选用高纯度去甲中间体、控制反应 pH 至中性、采用惰性气体保护）减少该杂质生成；

• 用于杂质检测方法的开发与验证，确保超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）等检测技术的检出限、定量限满足药品中痕量亚硝胺杂质的分析要求，为溴苯那敏质量控制提供技术支撑。

• 4. 背景描述

• 溴苯那敏是一种第一代烷基胺类抗组胺药，通过阻断外周组胺 H1 受体，临床用于缓解过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性结膜炎等疾病的打喷嚏、流涕、皮肤瘙痒等症状，部分制剂（如糖浆剂）适用于儿童患者。N - 亚硝基去甲溴苯那敏是溴苯那敏在生产过程中（如以去甲溴苯那敏为中间体合成时，中间体与亚硝化物质反应）或储存过程中（如与含亚硝酸盐的辅料接触、环境中氧化物质作用）生成的亚硝胺类杂质 —— 其亚硝基结构具有明确的潜在遗传毒性与致癌风险，而溴苯那敏用药人群涵盖儿童等敏感群体，且部分患者需短期反复用药，杂质的存在进一步放大了用药安全隐患。因此，对该杂质的研究与严格控制是保障过敏患者（尤其是儿童）用药安全、符合全球药品监管要求（如 FDA、EMA 亚硝胺杂质指南）的关键环节。

• 5. 研究现状

• 检测技术方面：目前已建立基于超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）的高灵敏检测方法，通过优化色谱柱（如 C18 反相柱）与质谱参数（多反应监测模式 MRM，追踪亚硝胺、溴原子及杂环的特征裂解碎片，如 m/z 335.0/337.0 的分子离子峰（溴同位素峰）及 m/z 256.0 的溴代苯 - 吡啶丙基片段峰），实现对该杂质的 ng 级微量定量，有效规避溴苯那敏主峰与制剂辅料（如糖浆剂中的蔗糖、防腐剂）的基质干扰，检测精度远高于常规 HPLC-UV 方法，满足痕量亚硝胺杂质检测需求；

• 生成机制研究：明确该杂质主要源于溴苯那敏合成中 “去甲溴苯那敏中间体” 的 N - 甲基氮原子，在酸性条件下（如合成中的酸性反应体系、储存中辅料的微量酸性物质）与亚硝化试剂（如亚硝酸盐、亚硝酸酯）发生亚硝化反应，形成 N - 甲基 - 亚硝基结构，为工艺优化（如采用精制中间体原料、控制生产环境亚硝酸盐含量、添加碱性稳定剂）提供理论依据；

• 安全性与质量标准：相关毒理学研究已证实亚硝胺类杂质的致癌风险（如长期暴露可能诱发肝脏、呼吸系统肿瘤），多国药品监管机构（如 FDA、EMA）已强制要求对含 N - 烷基结构的抗组胺药（如溴苯那敏）进行亚硝胺杂质筛查，该杂质的限量标准正逐步纳入溴苯那敏药品质量规范，现有研究数据为限量设定（通常要求＜0.0001%）与质量标准制定提供核心支撑。

• 联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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