普瑞巴林杂质；181289-16-7

普瑞巴林杂质

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

• 产品信息

• 产品编号：P006063

• 英文名：Pregabalin Impurity 63

• 英文别名：3 - 氰基 - 5 - 甲基己酸

• CAS 号：181289-16-7

• 分子式：C₈H₁₃NO₂

• 分子量：155.19

• 优势

• 高纯度保障：经高效液相色谱（HPLC）检测，纯度≥99.0%，并通过核磁共振（NMR，包含 1H、13C）、高分辨质谱（HRMS）及元素分析等多手段进行结构确证，为普瑞巴林（Pregabalin）杂质分析提供可靠标准品。

• 稳定性良好：在 - 20℃避光密封储存条件下，有效期长达 36 个月；于常见有机溶剂如甲醇 - 水体系中，6 个月内降解率＜0.3%，实验数据稳定可靠，可重复性高。

• 应用

• 质量控制检测：用于普瑞巴林原料药及制剂中杂质 63 的 UPLC-MS/MS 检测，严格控制杂质含量，使其符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%），保障药品质量安全。

• 工艺优化研究：在普瑞巴林合成过程中，监测该杂质生成路径，通过调整氰化反应温度（如控制在 40 - 50℃）、反应时间及反应物比例，降低杂质生成量达 35% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL），确保检测方法准确、灵敏。

• 背景描述

• 普瑞巴林是一种 γ- 氨基丁酸（GABA）类似物，主要用于治疗带状疱疹后神经痛、癫痫部分性发作以及广泛性焦虑障碍等疾病，通过调节中枢神经系统电压门控钙通道，减少神经递质的释放发挥作用。杂质 63 作为普瑞巴林合成过程中的工艺相关杂质，可能源于中间体的氰化或烷基化副反应。其结构中的氰基和羧基可能影响药物的化学稳定性、生物活性及安全性。由于神经系统用药对杂质控制要求极为严格，该杂质的研究成为保障普瑞巴林药品质量的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）联用技术，搭配 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，5 分钟内可完成杂质分离，检测限低至 0.003 ng/mL，实现痕量杂质的高精度检测。

• 生成机制：研究表明，该杂质由 5 - 甲基己酸与氰化试剂在碱性催化剂（如碳酸钠）作用下反应生成，优化催化剂用量和反应 pH 值，可有效抑制副反应发生。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 SH-SY5Y 神经细胞的 IC₅₀为 186.7 μM（普瑞巴林 IC₅₀为 12.5 μM），虽毒性低于主药，但仍需严格控制其在药品中的含量。目前通过长期稳定性试验，系统研究其在高温、高湿及光照条件下的降解特性

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备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！