通关藤皂苷A，107352-30-7，科研实验用

化学结构与特性

核心结构

1. 苷元骨架：

• 通关藤苷元（Tenacigenin）（C21-甾体母核，含 Δ⁵⁶ 双键与 C17-β 吡喃酮环）。

2. 糖基连接：

• C3位：β-D-磁麻糖基-(1→4)-β-D-夹竹桃糖基-(1→4)-β-D-加拿大麻糖基（*β-D-cymaropyranosyl-(1→4)-β-D-oleandropyranosyl-(1→4)-β-D-cymaropyranoside*）三糖链。

结构特征

• 活性基团：C17位 α,β-不饱和吡喃酮环（强心作用关键）。

• 溶解性：溶于甲醇、DMSO；微溶于水（需助溶）。

• 旋光性：[α]²⁵D = +15.6°（c=1.0, MeOH）。

天然来源

主要存在于 萝藦科（Asclepiadaceae） 植物：

• 通关藤（Marsdenia tenacissima）（传统中药，又名 通光散）：

• 茎部含量最高（干燥药材中约 0.2–0.5%）。

• 云南野生种（Marsdenia yunnanensis）。

生物活性与药理作用

1. 强效抗肿瘤活性

• 作用机制：

• 抑制 TOP1/TOP2 拓扑异构酶（DNA 损伤靶点）。

• 激活 ROS/JNK/p53 凋亡通路（IC₅₀ ≈ 1.2 μM，肝癌 HepG2）。

• 抗耐药性：

• 逆转 P-gp 介导的多药耐药（MDR1 过表达乳腺癌模型）。

2. 强心与抗心力衰竭

• 正性肌力作用：

• 抑制心肌细胞 Na⁺/K⁺-ATPase（类似洋地黄，但治疗窗更宽）。

• 增强心肌收缩力（EC₅₀ = 0.03 μM）。

• 抗心肌纤维化：

• 下调 TGF-β/Smad 信号通路（动物模型）。

3. 免疫调节

• 激活 NK 细胞杀伤活性（提升 IFN-γ 分泌 3.5 倍）。

• 抑制 PD-1/PD-L1 免疫检查点（协同抗肿瘤）。