通关藤皂苷E的核心药理作用为抗肿瘤,同时兼具免疫调节、抗炎等作用,与C、D有部分重叠但存在差异:
细胞增殖抑制:体外实验显示,对肺癌(A549)、肝癌(HepG2)、乳腺癌(MCF-7)、结肠癌(HCT-116)等细胞系有显著抑制作用,IC₅₀值与C、D相当(10-50 μg/mL),但对某些耐药株(如阿霉素耐药株)的敏感性更高。
诱导肿瘤细胞凋亡:通过线粒体途径(上调Bax、caspase-3/9,下调Bcl-2)和死亡受体途径(激活Fas/FasL)触发凋亡,作用强度可能优于C、D。
细胞周期阻滞:主要阻滞G0/G1期,减少S期细胞比例,抑制DNA合成(如下调Cyclin D1、CDK4),与C、D机制相似但关键蛋白调控差异需进一步验证。
抗血管生成:抑制VEGF及其受体(VEGFR)表达,减少肿瘤血管新生,作用强度与C、D相当。
逆转多药耐药:下调P-糖蛋白(P-gp)表达,增强化疗药(如阿霉素、紫杉醇)的敏感性,逆转耐药性,对某些耐药株效果优于C、D。
抑制肿瘤干细胞:靶向肿瘤干细胞(CSCs)的自我更新和成球能力,减少复发风险,机制与C、D类似但关键信号通路(如Notch通路)调控差异需研究。
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刘盼盼