8-羟基佛手柑内酯，1603-47-0，科研实验用

2. 来源

8-羟基佛手柑内酯主要存在于芸香科柑橘属（Citrus）及佛手属（Citrus medica）植物中，尤其是：

• 佛手（Citrus medica var. sarcodactylis）：果实、果皮中含量较高，是传统中药“佛手”的主要活性成分之一。

• 柑橘（Citrus reticulata）：果皮、叶中可能少量存在。

• 柠檬（Citrus limon）：部分品种的果皮中可能含有微量。

3. 药理作用

8-羟基佛手柑内酯的药理作用主要围绕其香豆素母核的光敏性及抗炎、抗氧化活性，具体如下：

（1）光敏作用与皮肤病治疗

• 光化学疗法（PUVA）：在长波紫外线（UVA）照射下，8-羟基佛手柑内酯可与DNA结合，抑制DNA复制，从而选择性杀伤皮肤异常细胞（如白癜风、银屑病的病灶细胞），是PUVA疗法的重要光敏剂。

• 白癜风治疗：通过光敏反应促进黑素细胞增殖及黑素合成，恢复皮肤色素。

（2）抗炎与抗氧化

• 抗炎：抑制NF-κB、MAPK等炎症信号通路，降低TNF-α、IL-6等促炎因子水平，对接触性皮炎、湿疹等炎症性皮肤病有改善作用。

• 抗氧化：清除自由基（如超氧阴离子、羟自由基），提高SOD、GSH-Px等抗氧化酶活性，保护皮肤细胞免受氧化损伤。

（3）抗肿瘤

• 抑制增殖：通过调控PI3K/Akt、Wnt/β-catenin等信号通路，抑制皮肤癌、肝癌等肿瘤细胞增殖。

• 诱导凋亡：激活线粒体凋亡通路（如Bax/Bcl-2比值升高，caspase-3活化），促进肿瘤细胞凋亡。

（4）其他作用

• 抗菌：对金黄色葡萄球菌、痤疮丙酸杆菌等有一定抑制作用，可用于辅助治疗皮肤感染。

• 调节免疫：增强皮肤局部免疫细胞（如朗格汉斯细胞）功能，提高皮肤屏障免疫力。

4. 代谢

8-羟基佛手柑内酯在人体内的生物利用度较低，主要因分子量较小但光敏性限制其直接应用，代谢途径如下：

• 皮肤局部代谢：外用时，药物在皮肤角质层或表皮中积累，经光照后与DNA结合发挥作用，部分被酶（如细胞色素P450）代谢为无活性产物。

• 系统代谢：口服后，经肠道吸收进入血液循环，主要在肝脏代谢（如羟基化、葡萄糖醛酸结合），最终经尿液排出。