N-亚硝基去甲基他莫昔芬

N-亚硝基去甲基他莫昔芬

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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• N - 亚硝基去甲他莫昔芬（产品编号：N031242）

• 1. 产品信息

• 产品编号：N031242

• 英文名：N-Nitroso Desmethyl Tamoxifen

• 英文别名：(Z)-N-(2-(4-(1,2-diphenylbut-1-en-1-yl) phenoxy) ethyl)-N-methylnitrous amide

• CAS 号：无

• 分子式：C25H26N2O2

• 分子量：386.49

• 2. 优势

• 纯度高且结构经严格确认（含 Z - 构型双键、亚硝基、苯氧乙基、二苯丁烯特征结构），能为他莫昔芬亚硝胺类杂质的定性与定量分析提供专属对照，避免与他莫昔芬主峰、去甲他莫昔芬及其他合成 / 代谢杂质干扰，确保检测结果精准；

• 化学稳定性适配抗肿瘤药物检测场景，在避光、干燥、低温（2-8℃）储存条件下，可有效抑制亚硝基分解与双键构型转化（Z - 构型向 E - 构型转变），保障实验数据的重复性与准确性；

• 分子含极性亚硝胺官能团与疏水多环结构，溶解性适配常用检测溶剂（如甲醇 - 水、乙腈 - 二氯甲烷混合体系），易通过反相高效液相色谱（RP-HPLC）、液相色谱 - 质谱联用（LC-MS）等技术实现高效分离与灵敏检测，适配他莫昔芬原料药及制剂（如片剂）的杂质分析需求。

• 3. 应用

• 核心用于他莫昔芬原料药及制剂的杂质检测，重点监控亚硝胺类杂质（含亚硝基结构）含量，符合抗肿瘤药物对潜在毒性杂质的严格质量控制标准，避免杂质超标影响用药安全；

• 可作为他莫昔芬合成与储存工艺优化的参照物质，辅助排查杂质生成源头（如去甲他莫昔芬与亚硝化试剂接触、生产环境中亚硝酸盐残留），通过调整工艺参数（如控制甲基化反应转化率、选用无亚硝胺风险辅料）减少该杂质生成；

• 用于杂质检测方法的开发与验证，确保超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）等检测技术的检出限、定量限满足药品中痕量亚硝胺杂质的分析要求，为他莫昔芬质量控制提供技术支撑。

• 4. 背景描述

• 他莫昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂（SERM），临床核心用于雌激素受体阳性乳腺癌的治疗与预防，通过竞争性结合乳腺组织雌激素受体，抑制癌细胞增殖，患者通常需长期服药（5-10 年）。N - 亚硝基去甲他莫昔芬是他莫昔芬在体内代谢（肝脏去甲基化生成去甲他莫昔芬后，与体内亚硝化物质反应）或生产 / 储存过程中（去甲他莫昔芬中间体与亚硝化试剂接触）生成的亚硝胺类杂质 —— 其亚硝基结构具有明确的潜在遗传毒性与致癌风险，而他莫昔芬的长期用药特性进一步放大了该杂质的安全隐患。因此，对该杂质的研究与严格控制是保障乳腺癌患者用药安全、符合全球药品监管要求（如 FDA、EMA 亚硝胺杂质指南）的关键环节。

• 5. 研究现状

• 检测技术方面：目前已建立基于超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）的高灵敏检测方法，通过优化色谱柱（如 C18 手性柱）与质谱参数（多反应监测模式 MRM），实现对该杂质的 ng 级微量定量，有效规避他莫昔芬主峰与制剂辅料（如填充剂、包衣材料）的基质干扰，检测精度远高于常规 HPLC-UV 方法，满足痕量亚硝胺杂质检测需求；

• 生成机制研究：明确该杂质主要源于他莫昔芬的代谢中间体 “去甲他莫昔芬”（N - 单甲基他莫昔芬）与亚硝化试剂（如亚硝酸盐）在酸性条件下（如胃内环境、生产中酸性反应体系）发生亚硝化反应，为工艺优化（如控制生产环境亚硝酸盐含量、避免酸性条件下储存）与用药安全评估（如避免与含亚硝酸盐药物联用）提供理论依据；

• 安全性与质量标准：相关毒理学研究已证实亚硝胺类杂质的致癌风险，多国药品监管机构已强制要求对含胺类结构的抗肿瘤药物（如他莫昔芬）进行亚硝胺杂质筛查，该杂质的限量标准正逐步纳入他莫昔芬药品质量规范，现有研究数据为限量设定（通常要求＜0.0001%）与质量标准制定提供核心支撑。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！