奥扎莫德杂质48

奥扎莫德杂质48

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• 奥扎莫德杂质 48（产品编号：O036048）

• 1. 产品信息

• 产品编号：O036048

• 英文名：Ozanimod Impurity 48

• 英文别名：(S)-tert-butyl (2-((tert-butyldimethylsilyl) oxy) ethyl)(4-cyano-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl) carbamate

• CAS 号：1306763-61-0

• 分子式：C23H36N2O3Si

• 分子量：416.63

• 2. 优势

• 纯度高且结构经精准确认（含 S - 手性构型、叔丁氧羰基（Boc）、叔丁基二甲基硅醚（TBS）保护基、氰基及二氢茚环特征结构），能为奥扎莫德合成过程中保护基中间体杂质的定性与定量分析提供专属手性对照，避免与其他构型杂质或脱保护副产物干扰，确保检测结果精准；

• 化学稳定性适配含硅醚 / 酯类保护基药物中间体检测场景，在避光、干燥、常温储存条件下，TBS 保护基与 Boc 保护基不易发生提前脱除（需特定酸性 / 碱性条件才会脱保护），可保障实验数据的重复性与准确性；

• 分子含疏水性硅醚链与极性氨基甲酸酯结构，溶解性适配常用检测溶剂（如乙腈 - 四氢呋喃、二氯甲烷 - 正己烷混合体系），易通过反相高效液相色谱（RP-HPLC）、气相色谱（GC）或液相色谱 - 质谱联用（LC-MS）实现高效分离与灵敏检测，适配奥扎莫德原料药合成过程中的杂质监控需求。

• 3. 应用

• 核心用于奥扎莫德原料药合成过程中的中间体杂质监控，重点追踪含保护基（Boc、TBS）的手性中间体杂质含量，避免该杂质残留影响后续脱保护步骤与终产品纯度，符合抗自身免疫病药物对合成过程杂质控制的严格标准；

• 可作为奥扎莫德合成工艺优化的参照物质，辅助排查杂质生成源头（如手性诱导反应选择性不足、保护基修饰反应不完全），通过调整工艺参数（如选用高选择性手性催化剂、优化保护基反应温度与时间）减少该杂质生成；

• 用于杂质检测方法的开发与验证，确保手性 HPLC、GC-MS 等检测技术的检出限、定量限满足药物合成过程中微量中间体杂质的分析要求，为奥扎莫德合成工艺的稳定性与终产品质量控制提供技术支撑。

• 4. 背景描述

• 奥扎莫德是一种鞘氨醇 - 1 - 磷酸（S1P）受体调节剂，通过选择性结合 S1P1 和 S1P5 受体，抑制淋巴细胞迁移至炎症部位，临床用于治疗复发型多发性硬化症（RMS）、溃疡性结肠炎（UC）等自身免疫性疾病。奥扎莫德杂质 48 是奥扎莫德合成过程中的关键保护基中间体杂质 —— 其分子中 S - 构型的二氢茚环是奥扎莫德的核心手性骨架，Boc 与 TBS 保护基用于保护合成过程中的氨基与羟基（后续需脱除以形成活性结构），若该中间体未完全转化或残留，会成为终产品中的特征杂质。由于自身免疫性疾病需长期服药，且药物杂质可能影响药效或增加免疫相关副作用风险，对该合成中间体杂质的研究与控制是保障奥扎莫德用药安全、符合药品监管要求的关键环节。

• 5. 研究现状

• 检测技术方面：目前已建立基于手性固定相的高效液相色谱（手性 HPLC-UV）方法，通过优化流动相（如使用正己烷 - 异丙醇混合体系、添加三氟乙酸调节极性）实现该 S - 构型杂质与其他构型杂质（如 R - 构型）的有效分离；同时开发了 LC-MS/MS 检测技术，利用 TBS 基团的特征硅同位素信号（28Si）与 Boc 基团的裂解碎片，实现 ng 级微量定量，适用于合成过程中低含量杂质的追踪；

• 生成机制研究：明确该杂质主要源于奥扎莫德合成中 “手性二氢茚环与氨基乙醇的缩合反应选择性不足”，或 “Boc/TBS 保护基修饰时反应不完全”，为工艺优化（如选用手性诱导试剂提升选择性、延长保护基反应时间）提供理论依据；

• 安全性与质量标准：相关研究显示，该保护基中间体杂质无 S1P 受体调节活性，且脱保护后可能生成微量毒性小分子（如叔丁醇、硅烷类物质），多国药品监管机构（如 FDA、EMA）已要求对奥扎莫德合成过程中的保护基中间体杂质进行监控，该杂质的限量标准正逐步纳入奥扎莫德原料药质量规范，现有研究数据为限量设定（通常要求＜0.1%）与质量标准制定提供核心支撑。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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