比拉斯汀氮氧化物主打

比拉斯汀氮氧化物

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• 比拉斯汀 N - 氧化物（产品编号：B037001）

• 1. 产品信息

• 产品编号：B037001

• 英文名：Bilastine N-Oxide

• 英文别名：1-(4-(2-carboxypropan-2-yl) phenethyl)-4-(1-(2-ethoxyethyl)-1H-benzo [d] imidazol-2-yl) piperidine 1-oxide（注：核心结构为比拉斯汀的哌啶环氮原子被氧化形成的 N - 氧化物，保留 4-(2 - 羧基丙 - 2 - 基) 苯乙基、1-(2 - 乙氧基乙基)-1H - 苯并咪唑 - 2 - 基特征片段，区别于比拉斯汀的叔胺哌啶结构）

• CAS 号：2069238-47-5

• 分子式：C28H37N3O4

• 分子量：479.61

• 2. 优势

• 结构辨识度与纯度双优：纯度经 HPLC 与 LC-MS 双重验证，明确含哌啶 N - 氧化物（-N⁺-O⁻）、羧基、苯并咪唑环及乙氧基乙基特征结构 —— 与比拉斯汀主峰（含叔胺哌啶，无氧化结构）差异显著，可作为氧化降解杂质的专属对照，避免与其他杂质（如去乙氧基比拉斯汀、单羟基取代类似物）交叉干扰，确保定性定量结果精准。

• 稳定性适配抗组胺药检测场景：在避光、干燥、常温（15-25℃）储存条件下，N - 氧化物结构稳定，不易发生还原分解；羧基、醚键与芳环连接牢固，无明显水解或构型变化，能保障多批次检测数据的重复性与准确性，适配比拉斯汀原料药及制剂（如片剂）的长期质量监控需求。

• 溶解性与分离性能优异：分子兼具极性 N - 氧化物基团（提升水溶性）与疏水结构（多芳环、异丙基、乙氧基），可溶于甲醇 - 水、乙腈 - 0.1% 甲酸等常用检测溶剂；通过反相高效液相色谱（RP-HPLC），以 C18 柱与梯度洗脱模式（如乙腈 - 磷酸水体系），能与比拉斯汀主峰及制剂辅料（如微晶纤维素、硬脂酸镁）实现基线分离，检测限可达 μg 级，满足降解杂质常规监控需求。

• 3. 应用

• 核心杂质监控场景：用于比拉斯汀原料药及制剂的质量控制，重点监测哌啶 N - 氧化物类氧化降解杂质含量 —— 作为第二代抗组胺药（用于缓解过敏性鼻炎、慢性荨麻疹），比拉斯汀在储存过程中易因接触氧气、光照发生叔胺氧化，该杂质的精准检测可避免因超标影响药效（N - 氧化物无组胺 H1 受体拮抗活性）或增加肝肾代谢负担。

• 储存与工艺优化的参照：辅助排查杂质生成源头，例如原料药储存中包装密封性不足（接触空气）、制剂中含氧化性辅料（如过氧化物防腐剂）、生产过程中高温暴露（＞40℃）等问题，通过优化包装（采用避光密封铝塑泡罩）、筛选无氧化性辅料、控制生产温度（＜30℃），减少该氧化杂质的生成量。

• 检测方法开发与验证：作为标准品用于 HPLC-UV 或 LC-MS 检测方法的验证，确认方法的线性范围（通常为 0.1-20 μg/mL）、回收率（95%-105%）及精密度（RSD＜2%）—— 针对片剂中辅料的基质干扰，可通过选择 254 nm（芳环特征吸收峰）作为检测波长，或采用 LC-MS 监测分子离子峰 m/z 480.3（[M+H]+）及特征碎片峰 m/z 366.2（失去苯并咪唑片段），提升检测特异性与灵敏度。

• 4. 背景描述

• 比拉斯汀是一种高选择性外周组胺 H1 受体拮抗剂，无中枢镇静作用，临床用于治疗成人及青少年过敏性鼻炎、慢性自发性荨麻疹，因耐受性好、副作用少（无心脏毒性风险），被广泛用于过敏症状的长期控制，需长期储存以满足用药需求。
• 比拉斯汀 N - 氧化物是比拉斯汀的典型氧化降解杂质：比拉斯汀分子含叔胺哌啶环（-N-），在储存过程中若接触氧气、紫外线或高温，哌啶环氮原子易被氧化形成 N - 氧化物结构 —— 该杂质无组胺 H1 受体拮抗活性，且因极性增加可能改变体内代谢途径，长期摄入会加重肝肾代谢负担，尤其对青少年、老年人等敏感人群风险更高。
• 由于比拉斯汀常需连续用药数周以控制慢性过敏症状，杂质的存在不仅影响治疗效果，还可能叠加其他药物的副作用风险（如与其他抗组胺药联用）。因此，对该氧化降解杂质的研究与控制，是保障过敏患者用药安全、符合 FDA（美国食品药品监督管理局）、EMA（欧洲药品管理局）对第二代抗组胺药杂质控制要求的关键环节。

• 5. 研究现状

• 检测技术成熟度：当前主流检测方法为 RP-HPLC-UV，采用 C18 色谱柱（如 Agilent ZORBAX SB-C18），以乙腈 - 0.05% 磷酸水（含 0.1% 三乙胺）为流动相进行梯度洗脱，检测波长 254 nm，可在 20 分钟内实现杂质与主峰的分离，定量限（LOQ）可达 0.05 μg/mL，满足 “氧化降解杂质限量＜0.5%” 的常规要求；对于痕量分析，LC-MS/MS 技术可进一步提升灵敏度至 ng 级，通过监测 m/z 480.3→366.2→280.1 的多级特征离子，有效规避辅料干扰。

• 生成机制明确性：研究证实，该杂质的生成主要与 “氧化条件” 相关 —— 氧气是核心氧化剂，紫外线（尤其是 254 nm 波长）会加速哌啶环氮原子的电子转移，高温（＞40℃）会提升反应动力学速率；制剂中若含金属离子（如铁、铜离子，源于辅料或设备腐蚀），会作为催化剂进一步缩短氧化反应时间。基于此，工艺与储存优化方向已明确为：原料药采用真空避光包装、制剂添加金属螯合剂（如 EDTA-2Na）、储存环境控制温度（15-25℃）并避光。

• 安全性与标准进展：毒理学研究显示，该 N - 氧化物杂质无明显急性毒性，对心脏 hERG 通道无抑制作用（无 QT 间期延长风险），但长期高剂量暴露可能轻微抑制肝脏 CYP3A4 酶活性（影响其他药物代谢）；目前，USP（美国药典）、EP（欧洲药典）已在比拉斯汀质量标准中明确该氧化杂质的监控要求，建议限量为＜0.5%，FDA 在药品稳定性考察指南中也将其列为需重点关注的降解产物，现有研究数据为限量设定与稳定性评价提供了核心依据。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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