S(R)]-N-[(S)-[2-(二苯基膦)苯基]苯基甲基]-2-叔丁基亚磺酰胺

核心作用

1. 过渡金属催化的配体

• 配位与活化金属中心：分子中的膦原子（P）可与钯、铑、铱等过渡金属形成稳定的配合物，调节金属中心的电子与空间环境，增强催化活性。

• 手性诱导与立体控制：结构中的手性中心（硫原子与碳骨架）在反应中诱导生成特定构型的手性产物，实现高对映选择性（ee 值），这对药物合成中单一手性异构体的制备至关重要。

2. 适配多类不对称反应

• 不对称偶联反应：如 Pd 催化的 Heck 反应、Suzuki 反应、不对称烯丙基取代反应等，用于构建手性碳 - 碳、碳 - 杂键，合成含手性中心的复杂分子。

• 不对称氢化反应：与铑、铱等金属配合，催化烯烃、酮、亚胺等的不对称氢化，高效制备手性醇、胺等关键中间体。

• 其他不对称转化：包括不对称氢甲酰化、氢胺化、羰基化等反应，适用于药物分子骨架的构建。

应用场景

1. 药物及中间体合成

• 作为手性源与催化剂配体，用于合成手性胺、手性醇、手性氨基酸等药物中间体，例如在胆碱酯酶抑制剂卡巴拉汀等药物的合成中发挥作用。

• 助力构建具有光学活性的杂环化合物、生物碱等复杂天然产物或药物分子，提升合成效率与纯度。

2. 精细化工与材料科学

• 用于精细化学品（如手性香料、手性农药）的不对称合成，控制产物的立体构型以优化性能。

• 在功能材料（如手性聚合物、手性催化剂载体）的制备中提供手性诱导，拓展材料的应用范围。

优势与特点

• 结构可调性：可通过修饰膦基团、亚磺酰胺骨架等优化配体的电子效应与空间位阻，适配不同底物与反应需求。

• 高效立体选择性：在多种反应中能实现高对映体过量（ee 值可达 90% 以上），满足药物合成对光学纯度的严格要求。

• 合成可行性：相比部分复杂手性配体，Sadphos 类配体合成步骤较短（2-4 步），原料易得，适合规模化制备。

注意事项

• 空气敏感性：膦基团易氧化，需在惰性气体（如氩气）保护下储存与使用，避免活性降低。

• 反应条件优化：需根据具体反应类型调整配体与金属比例、溶剂、温度等参数，以达到最佳催化效果。