过渡金属配位与活化
多模式配位:分子中的膦原子(P)可与钯、铑、铱、金、铜等过渡金属形成稳定配合物,同时亚磺酰胺的 N、S、O 原子可参与协同配位,适配不同价态金属(如 Pd⁰/Pd²⁺、Rh¹ 等),精细调节金属中心的电子与空间环境,显著增强催化活性。
精准手性诱导:结构中的硫原子(S‑构型)与碳骨架(S‑构型)形成双手性中心,在反应中精准控制过渡态的立体化学,实现高对映选择性,满足药物合成中单一手性异构体的制备需求。
4‑甲氧基修饰优势:苯环上的甲氧基(‑OCH₃)提供给电子效应与氢键作用位点,可与底物形成弱相互作用(如 C‑H…O 氢键),进一步提升对映选择性与底物兼容性,尤其适配含羰基、羟基等官能团的底物。
适配多类不对称反应
不对称偶联反应:如 Pd 催化的 Heck 反应、Suzuki 反应、不对称烯丙基取代反应等,高效构建手性碳‑碳、碳‑杂键,用于合成含手性中心的复杂分子。
不对称氢化反应:与铑、铱等金属配合,催化烯烃、酮、亚胺等的不对称氢化,高效制备手性醇、胺等关键中间体。
其他不对称转化:包括不对称氢甲酰化、氢胺化、羰基化、不对称卡宾偶联、金催化的(3+2)环加成等反应,适用于药物分子骨架的多样化构建。
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