噻奈普汀钠盐 新品

药理作用噻奈普汀钠盐是一种三环类抗抑郁药，其抗抑郁机制与传统的三环类抗抑郁药不同，能增加突触间隙5-HT的再摄取，可能有提高5-HT神经元传导的效应。对胆碱或肾上腺素受体无亲和力。抗抑郁疗效与三环类相似，但耐受性优于三环类。在动物实验中，可增加海马部位锥体细胞的自发性活动，并加速其功能受抑制后的恢复;可增加大脑皮质和海马部位神经元对5-羟色胺的再吸收作用。噻奈普丁钠在消化道吸收迅速而完全。分布迅速，PPB高达94%。在肝脏通过β-氧化作用和N-脱甲基作用代谢完全，清除终末T1/2短，为2.5h，极少量原形药物(8%)自肾脏排泄，主要是其代谢物自尿液排泄。肾功能不全病人清除T1/2延长1h。适应症用于治疗轻、中或重度抑郁症，神经源性和反应性抑郁症，躯体特别是胃肠道不适的焦虑抑郁症，酒精依赖病人在戒断过程中出现的焦虑抑郁症。推荐剂量是，在早、中、晚主餐前口服12.5mg，tid。慢性酒精中毒者，无论是否有肝硬化，均不需调整剂量。年龄超过70岁和肾功能不全的病人，剂量限至每日2片。不良反应常见口干、恶心、嗜睡、眩晕、头痛、失眠、梦魇、体重增加、便秘。少见肌痛、背痛、室性心律失常、体位性低血压、心悸、心率减慢、震颤、焦虑、易激惹、潮热、面红、口苦、胃肠胀气、腹部疼痛、血清丙氨酸氨基转移酶升高、皮疹等。药物相互作用1.与单胺氧化酶抑制剂合用，可出现心血管病发作或阵发性高血压、高热、抽搐，甚至死亡。在服用本品前，必须停用单胺氧化酶抑制剂2周。停用本品24小时以后，可服用单胺氧化酶抑制剂。2.水杨酸盐可降低本品的血浆蛋白结合率，合用时应减量。