5,6,7,8 - 四氢吡啶并 [4,3-d] 嘧啶环:这是多种激酶抑制剂的经典母核结构,可与激酶的 ATP 结合位点发生特异性结合,阻断激酶信号通路,抑制肿瘤细胞增殖或炎症反应。
6 - 甲氧基 - 5 - 三氟甲基吡啶取代基:氟原子和甲氧基的引入能显著提升分子的脂溶性、生物利用度及靶点结合亲和力,降低脱靶效应。
通过对吡咯烷酮基、嘧啶氨基的进一步官能团化修饰,调节分子的水溶性、代谢稳定性和体内半衰期。
用于构建结构多样性的化合物库,开展高通量药物筛选,寻找具有更高活性和选择性的药物候选物。
上游原料:6 - 甲氧基 - 5-(三氟甲基) 烟酸衍生物、5,6,7,8 - 四氢吡啶并 [4,3-d] 嘧啶 - 4 - 胺、(S)-3 - 氨基吡咯烷、丙酰氯等。
下游产品:靶向激酶抑制剂原料药、临床前候选药物(Pre-IND)、药物筛选化合物库。
关键属性:属于高附加值手性医药中间体 / 候选药物分子,在创新药研发链条中属于核心中间体或临床前候选化合物,其手性纯度对药物活性和安全性起决定性作用。
陕西缔都医药有限责任公司
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