苯并咪唑并氧氮杂䓬类杂环
含有 苯并咪唑骨架(常见于抗溃疡、抗病毒、抗肿瘤等药物)
含有 1,4‑氧氮杂䓬环(具有潜在的 CNS、抗炎等活性)
9 位有 溴原子,便于进一步 Suzuki、Heck 等偶联反应,用来修饰结构
作为 构建新型苯并咪唑并氧氮杂䓬类化合物的中间体
用于设计具有潜在活性的分子库,例如:
中枢神经系统药物(抗焦虑、抗抑郁、镇静等)
抗炎、抗过敏药物
抗肿瘤、抗病毒等方向的苗头化合物筛选
作为 砌块(building block),通过溴代位点引入各种芳环、杂环,优化:
活性(效力)
选择性(对特定靶点)
药代性质(溶解度、代谢稳定性等)
作为未上市的新型杂环中间体,毒理、安全性数据基本是空白
一般按 普通有机中间体 处理:
避免吸入粉尘 / 蒸气
避免皮肤、眼睛接触
在通风橱中操作,佩戴手套、护目镜
若涉及出口 / 运输,通常按 普通化学品 申报,不属于常见管制药物
陕西缔都医药有限责任公司
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