盐酸阿曲生坦

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发货地	安徽
更新日期	2025-11-05

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中文名称:盐酸阿曲生坦	英文名称:Atrasentan hydrochloride
CAS:195733-43-8	纯度规格: 99%
产品类别: 小分子抑制剂

CAS 号（CAS NO.）	195733-43-8
英文别名（English Synonym）	ABT-627 hydrochloride; (+)-A 127722 hydrochloride; A-147627 hydrochloride
中文名称（Chinese Name）	盐酸阿曲生坦
靶点（Target）	Endothelin Receptor
研究领域（Research Field）	Endothelin Receptor
通路（Pathway）	GPCR/G Protein
分子式（Formula）	C29H39ClN2O6
分子量（Molecular Weight）	547.08
外观（Appearance）	固体
纯度（Purity）	≥98%

描述	Atrasentan hydrochloride 是一种有效的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂,抑制 ETA 的活性,IC50 值为 0.0551 nM。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体研究领域 >> 癌症
靶点	IC50: 0.055 nM (ETA)
体外研究	Atrasentan(ABT-627,0-50μM)显着抑制LNCaP和C4-2b前列腺癌细胞生长。与Taxotere合并的ABT-627相对于单独的任一种药物引起显着更大的活前列腺癌细胞损失,并且显示出更大程度的NF-κBDNA结合活性的下调[2]。 Atrasentan深刻诱导了几种CYP和药物转运蛋白(例如,在50μM时诱导CYP3A4的12倍)。它是一种中度P-gp抑制剂(P388/dx细胞中IC50 = 15.1±1.6μM)和弱BCRP抑制剂(MDCKII-BCRP细胞中IC50 = 59.8±11μM)[3]。
体内研究	Atrasentan(3 mg/kg,po)可抑制大鼠内皮素-1(1 nmol/kg)诱导的升压反应[1]。 Aatrasentan(ABT-627,10 mg/kg,ip)以及Taxotere单独在SCID-hu模型中在一定程度上抑制了骨内环境中的C4-2b肿瘤生长[2]。
激酶实验	将细胞培养并用Atrasentan处理。然后将它们用PBS洗涤两次并在冰冷的裂解缓冲液[20mM Tris（pH 7.4），150mM NaCl，1％Triton X-100,1mM EDTA，1mM EGTA，2.5mM PPi，1mM中裂解）。 β-甘油磷酸盐，1mM原钒酸钠，1μg/ mL亮抑酶肽和1mM PMSF]。离心提取物以除去细胞碎片，并使用二辛可宁酸（BCA）蛋白质测定试剂测定上清液的蛋白质含量。将蛋白质（150μg）在4℃温和摇动下孵育过夜，其中固定的Akt抗体与琼脂糖酰肼珠交联。从细胞裂解物中选择性地免疫沉淀Akt后，用裂解缓冲液洗涤免疫沉淀产物两次，用激酶测定缓冲液[25mM Tris（pH 7.5），10mM MgCl 2,5mM磷酸甘油酯，0.1mM原钒酸钠洗涤两次），2mM DTT]，然后重悬于40μL含有200μMATP和1μgGSK-3α/β融合蛋白的激酶测定缓冲液中。使激酶测定反应在30℃下进行30分钟并通过加入Lamelli SDS样品缓冲液终止。通过10％SDS-PAGE分离反应产物，然后用抗磷酸化的GSK-3α/β抗体进行Western印迹。为了分析Akt的总量，通过10％SDS-PAGE分离来自裂解物样品的40μg蛋白质，然后用抗Akt抗体进行Western印迹。
细胞实验	将所有三种前列腺癌细胞系（LNCaP，C4-2b和PC-3细胞）以每孔3×103个细胞的密度接种在96孔微量滴定培养板中。孵育过夜后，除去培养基并用含有从10mM原液稀释的不同浓度的ABT-627（0-50μM）的新鲜培养基替换。与药物一起温育72小时后，向每个孔中加入20μLMTT溶液（PBS中5mg / mL）并进一步温育2小时。终止后，吸出上清液，将由代谢活细胞形成的MTT甲and溶解在异丙醇（100μL）中。将板在旋转振荡器上混合30分钟，并在读板器上在595nm处测量吸光度。
动物实验	将YM598（0.3,1和3mg / kg），atrasentan（0.3,1和3mg / kg）或0.5％甲基纤维素作为载体用给药套管口服给予大鼠。测试物质和载体的剂量体积设定为5mL / kg。给予化合物约20分钟后，用戊巴比妥钠麻醉大鼠，然后在给药后30分钟进行捣碎和通气。口服给药化合物约1小时后，静脉内给予大内皮素-1（1nmol / kg），并测量血压。在这两个实验中，通过线性回归分析确定引起50％抑制（ID50）的大内皮素-1诱导的舒张压增加的试验化合物的剂量。

关键字：盐酸阿曲生坦;阿曲生坦盐酸盐;瑞布替尼;

公司简介

安庆百诺医药科技有限公司是集研发、生产为一体的专业化生产医药中间体和原料药的医药化工企业，公司专门为制药公司、研发公司提供定制合成，合成研究和服务，生产医药中间体和精细化学品的制药企业和研究机构。生产基地占地50亩，配备500L到3000L各种类型反应设备以及各类检测仪器，可以提供从公斤级至吨位级的产品数量需求。公司拥有一支经验丰富的创新研发团队,研发专员来自国内各大高校，具有充沛的理论知识和实践经验。研发基地配备50L-100L的玻璃反应釜以及NMR，LC-MS，HPLC，GC等各类能够达到国际质量检验标准的检测仪器。可以满足客户从克到公斤级的高质量的产品定制。我们始终坚持“质量是企业的生命”。我们秉着“质优，诚信，共赢”理念合作，与国内外知名医药化工等多类企业建立了长期良好的合作。我们有信心会成为您的合作伙伴！安庆百诺与海内外有识之士、各界朋友，精诚合作，携手发展，共创未来。竭诚欢迎国内外客户来访指导，洽谈业务。

成立日期	2018-07-26 （8年）	注册资本	100万
员工人数	1-10人	年营业额	￥ 300万-500万
主营行业	医药中间体,原料药	经营模式	工厂,定制,服务

安庆百诺医药科技有限公司

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公司成立：8年
注册资本：100万
企业类型：有限责任公司
主营产品：替尼类产品，以及心血管类产品
公司地址：高新区皇冠路8号生命科技园6栋103

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