用途
PF-04965842(阿布罗替尼)是一种每日口服一次的小分子JAK抑制剂,可以选择性地抑制JAK1。JAK1抑制剂可以参与调节多种特应性皮炎病理的细胞因子。
适应症
阿布罗替尼适用于对其他系统治疗(如激素或生物制剂)应答不佳或不适宜上述治疗的难治性、中重度特应性皮炎成人患者。作用机制阿布昔替尼的作用机制是通过抑制Janus激酶1(JAK1)的活性。JAK1是一种细胞内信号分子,参与了多种细胞因子引起的信号传导过程。通过抑制JAK1,Abrocitinib能够减少炎症细胞因子的产生,从而减轻特应性皮炎的症状。
不良反应
PF-04965842(阿布罗替尼)会使相当一部分的特应性皮炎患者出现恶心、头痛等.不良反应.以及美国FDA对于JAK1抑制剂附有黑框警告标签,可能有导致严重感染、恶性肿瘤等严重副作用的风险。
生物活性
PF-04965842是一种有效的JAK1抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分别为29nM、803nM、>10000nM和1250nM。
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