JAK 激酶靶向结合骨架
分子中的7H - 吡咯并 [2,3-d] 嘧啶母核是 JAK 激酶的特异性识别基团,能精准结合激酶 ATP 结合位点,阻断 JAK-STAT 信号通路的传导。
手性构型药效保障
该化合物的 **(1S,3S)- 环丁烷 ** 手性中心是维持药物与靶点高亲和力的关键,可确保下游终产物的立体选择性,降低非活性构型引发的毒副作用。
药物合成核心衔接砌块
分子中的 1,3 - 二胺结构可通过酰胺化、磺酰化等反应引入不同侧链,优化终产物的水溶性、口服生物利用度和体内代谢稳定性。
上游原料:(1S,3S)-3-(甲氨基) 环丁烷 - 1 - 羧酸衍生物、7H - 吡咯并 [2,3-d] 嘧啶 - 4 - 酮、甲基化试剂、磷酸等。
下游产品:JAK 抑制剂原料药(API)、类风湿关节炎 / 银屑病 / 真性红细胞增多症等疾病的治疗药物制剂。
陕西缔都医药有限责任公司
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