作用机制:通过与 KRAS G12C 突变体的半胱氨酸残基共价结合,将其锁定在无活性的 GDP 结合状态,阻断下游 RAS-MAPK 信号通路,抑制肿瘤细胞增殖与存活。
临床适应症:2021 年获 FDA 批准,用于治疗既往接受过至少一种全身治疗的 KRAS G12C 突变局部晚期或转移性 NSCLC 患者;2022 年在国内获批,商品名卢马克拉斯(Lumakras)。
给药方案:口服,960 mg / 次,每日 1 次,空腹或随餐服用均可。
疗效数据:CodeBreaK100 临床试验显示,客观缓解率(ORR)37.1%,疾病控制率(DCR)80.6%,中位缓解持续时间 11.1 个月。
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