体外研究在AML细胞中,SP2509抑制LSD1与CoREST联合,增加启动子特异性H3K4Me3,并诱导p53,p21和C/EBPα。SP250也显著抑制菌落生长,并诱导OCI-AML3的细胞凋亡。此外,SP2509诱导培养的和原代AML细胞的增殖,并且与panobinostat结合使用时,发挥协同致死性。体内研究在负荷OCI-AML3异种移植物的小鼠体内,SP2509(25mg/kgi.p.)显著提高小鼠的存活率,与SP2509和panobinostat联合治疗发挥出优良的体内活性。
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