盐酸乙胺丁醇

生物活性Ethambutol2HCl(CL40881)是一种抗分枝杆菌抑菌剂,通过抑制阿拉伯糖基转移酶来干扰细胞壁形成。体外研究Ethambutol直接影响两种聚合物，耻垢分枝杆菌中的阿拉伯半乳聚糖(AG)和脂阿拉伯甘露聚糖(LAM)。在M.smegmatis中，Ethambutol完全抑制阿拉伯聚糖的合成，并抑制AG的合成，最可能是由于，Ethambutol治疗后超过50%的细胞阿拉伯聚糖从细菌中释放，而没有半乳糖体被释放。Ethambutol主要以抗M.avium中embB基因产物为主要靶点。Ethambutol会引起肺结核耐药突变株中60%的emb基因突变。Ethambutol能够有效抗生长活跃的Mycobacterium类微生物，包括M.tuberculosis。几乎所有的M.tuberculosis和M.kansasii菌株以及一些M.aviumcomplex(MAC)都对Ethambutol敏感。在体外，Ethambutol能够有效抗M.tuberculosis(H37Rv)，MIC为0.5微克/毫升。Ethambutol能够有效治疗分枝杆菌感染的巨噬细胞。当M.tuberculosis感染巨噬细胞时，用6微克/毫升Ethambutol处理，治疗3天后，对数CFUs为4.17，而对照组的值为4.8。对M.avium(MTCC1723)和M.smegmatis(MTCC6)的MICs分别为15微克/毫升和0.18微克/毫升。