分子末端带有游离 -COOH(羧基);
羧基可通过酰胺键、酯键偶联激酶抑制剂 / 靶向弹头分子,组装完整 PROTAC 分子;
最终产物用于蛋白降解研究(靶向降解靶点蛋白),肿瘤靶点新药前期筛选。
只是 “接头骨架”;
必须进一步和靶向弹头偶联得到完整 PROTAC,才能实现目标蛋白降解。
新药研发实验室、化学生物学;
PROTAC 高通量合成、降解剂构效关系 SAR 研究;
仅体外科研使用,不是上市药物,禁止体内直接给药。
无法用于人体、无临床药用价值;
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