达拉索拉西布(Daraxonrasib,商品名 Rasonque)Revolution...
重要提示:本内容仅为药物科普,不构成用药建议;所有抗肿瘤药物必须由肿瘤科医生评估后使用
达拉索拉西布是Revolution Medicines开发的口服 RAS (ON) 多选择性三元复合物非共价抑制剂,代号 RMC‑6236,2026‑08‑26 获美国 FDA 批准,是首款针对广泛 RAS 突变的胰腺癌靶向药Memorial S...。
1、作用机制Revolution...
不同于索托雷塞(Sotorasib)只针对 KRAS G12C 突变;
达拉索拉西布属于RAS (ON) 抑制剂:借助亲环蛋白 A(CypA)形成三元复合物,结合处于激活 GTP 结合状态的 RAS 蛋白,可同时抑制多种 RAS 突变(KRAS G12D/G12V/G12C 等)以及野生型 RAS,阻断下游 RAS 信号通路,抑制肿瘤增殖。
胰腺癌>90% 存在 RAS 驱动突变,既往长期被视作 “不可成药靶点”。
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