Tandutinib (FLT3抑制剂),Tandutinib (FLT3抑制剂)
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Tandutinib (FLT3抑制剂)

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包装 10mM
最小起订量 10mM
发货地 上海
更新日期 2024-03-25

产品详情

中文名称:Tandutinib (FLT3抑制剂)英文名称:Tandutinib (FLT3抑制剂)
有效期: 一年产品类别: 其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis
2024-03-25 Tandutinib (FLT3抑制剂) Tandutinib (FLT3抑制剂) RMB 一年 其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis
产品编号
产品名称
产品包装
产品价格
SC1058-10mM
Tandutinib (FLT3抑制剂)
10mM
98.00元

化学信息:

化学名
4-[6-methoxy-7-(3-piperidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-yl]-N-(4-propan-2-yloxyphenyl)piperazine-1-carboxamide
简称
Tandutinib
别名
MLN518, MLN-518, MLN 518, CT 53518, CT-53518, CT53518
中文名
坦度替尼
化学式
C31H42N6O4
分子量
562.7
CAS号
387867-13-2
纯度
98%
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO25mg/ml warming; Ethanol6mg/ml
溶液配制
5mg加入0.89ml DMSO,或者每5.63mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1058-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述
Tandutinib (MLN518)是一种有效的FLT3拮抗剂,IC50为0.22μM,同时也抑制PDGFR和c-Kit,对FLT3作用效果比CSF-1R强15到20倍,比FGFR、EGFR和KDR等强100倍以上。Phase 2。
信号通路
Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase
靶点
c-Kit
PDGFRβ
FLT3
CSF-1R
Src
IC50
0.17μM
0.20μM
0.22μM
3.43μM
30μM
体外研究
与Staurosporin不同,Tandutinib有效抑制FLT3、βPDGF和c-Kit自磷酸化,IC50为0.17-0.22μM,而作用于EGFR、FGFR、KDR、InsR、Src、Abl、PKC、PKA和MAPKs几乎没有效果。Tandutinib抑制不依赖IL-3的细胞生长,也抑制FLT3-ITD自磷酸化,IC50为10-100nM。Tandutinib也抑制含FLT3-ITD突变的人白血病Ba/F3细胞增殖,IC50为10-30nM,抑制FLT3-ITD-阳性的Molm-13和Molm-14细胞时,IC50为10nM。Tandutinib作用于FLT3-ITD阳性Molm-14细胞而不是FLT3-ITD阴性THP-1细胞,因为特定抑制FLT3,处理24和96小时,分别引起显著凋亡达51%和78%。与作用于患Aml的ITD阴性患者相比,Tandutinib优先抑制患Aml的FLT3 ITD阳性患者体内爆发式集落生长,而不影响正常人祖细胞形成集落。加入低纳摩尔Tandutinib显著降低Cytarabine或Daunorubicin的量,而Cytarabine或Daunorubicin是获得抗增殖效果所必需的,说明Tandutinib和Cytarabine/Daunorubicin联用大大增强协同作用。
体内研究
Tandutinib按60mg/kg剂量口服处理,每天两次,显著提高携带表达W51 FLT3-ITD突变型Ba/F3细胞的小鼠寿命,而作用于小鼠骨髓移植模型,显著降低死亡率。Tandutinib按180mg/kg剂量每天处理两次,对正常造血功能产生轻微毒性,Tandutinib作用于小鼠,可以有效治疗FLT3 ITD-阳性的白血病。
临床实验
N/A
特征
N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法
PDGFR家族激酶的自磷酸化实验是基于细胞的酶联免疫检测实验,使用表达野生型βPDGFR,嵌合蛋白βPDGFR/c-Kit和βPDGFR/Flt3的CHO细胞,含有βPDGFR的跨膜结构域及c-Kit和Flt-3的胞浆域。细胞在96孔板上汇合,培养在标准组织培养基中,然后血清饥饿处理16小时。使用浓度不断增加的Tandutinib处理静态细胞30分钟,然后加入8nM PDGF-BB处理10分钟。细胞溶解在100mM Tris,pH 7.5、 750mM NaCl、0.5% Triton X-100、10mM焦磷酸钠、50mM NaF、10μg/ml抑肽酶、10μg/ml亮肽素、1mM苯甲基磺酰氟、1mM钒酸钠,在15000g转速下离心5分钟,清除裂解液。澄清的裂解液转移到第二个孔板上,孔中事先用500ng/孔1B5B11 anti-β PDGFR mAb包被,然后在室温下温育2小时。使用结合buffer(0.3%明胶、25mM HEPES,pH 7.5、100mM NaCl、0.01% Tween-20)冲洗三次后,然后加入250ng/ml兔单克隆抗磷酸抗体,实验板在37℃下温育60分钟。随后,每孔使用结合buffer冲洗三次,再与1μg/ml辣根过氧化物酶标记的抗兔抗体在37℃下温育60分钟。孔中冲洗后,加入2,2'-联氮-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸),在650nM处检测底物形成率。
细胞实验
细胞系
Ba/F3、Molm-13、Molm-14、HL60、Aml193、KG-1、KG-1a、THP-1和RS4;11
浓度
溶于DMSO,终浓度为~30μM
处理时间
~7天
方法
使用浓度不断增高的Tandutinib(0.004-30μM)处理细胞。细胞在组织培养基中生长3-7天,使用台酚蓝染色排除法测定细胞,然后计数。收集细胞,冲洗,然后悬浮在100μl含10mM HEPES (pH 7.4),140mM NaCl和2.5mM CaCl2的结合buffer中,每天一次。在细胞悬液中加入膜联蛋白V-FITC(100ng)和碘化丙啶(250ng),然后在室温下温育15分钟。在FACSort流式细胞仪上染色后,立刻进行流式细胞仪技术,然后在488nM处测定激发光。在515nM和585nM处分别测定膜联蛋白V-FITC和DNA碘化丙啶染色的荧光值。
动物实验
动物模型
注射表达W51 FLT3-ITD突变型的Ba/F3细胞的雌性无胸腺裸鼠
配制
悬浮在溶于水溶液的0.5%甲基纤维素(MC)上
剂量
40-120mg/kg/day
给药方式
口服饲喂
参考文献:
1. Kelly LM, et al. Cancer Cell. 2002, 1(5), 421-432.
2. Griswold IJ, et al. Blood. 2004, 104(9), 2912-2918.
3. SchittenhelmmM, et al. Cell Cycle. 2009, 8(16), 2621-2630.
包装清单:
产品编号
产品名称
包装
SC1058-10mM
Tandutinib (FLT3抑制剂)
10mM×0.2ml
SC1058-5mg
Tandutinib (FLT3抑制剂)
5mg
SC1058-25mg
Tandutinib (FLT3抑制剂)
25mg
说明书
1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
关键字: Tandutinib (FLT3抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年,为上海市高新技术企业,公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来,碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业,同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊,日均逾33.37篇!碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发,用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务,服务科研人员,造福生命健康
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员工人数 500人以上 年营业额 ¥ 500万-1000万
主营行业 生化试剂,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子 经营模式 试剂
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  • 注册资本:1000.000000万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
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