替米沙坦

替米沙坦,telmisartan
  • 替米沙坦,telmisartan
  • 价格 询价
  • 包装1g
  • CAS号144701-48-4
  • 中文名称替米沙坦
  • 英文名称telmisartan
  • 发布时间2021/10/26 14:11:16

产品属性

  • 产品名称: 替米沙坦
  • 产品英文名称: telmisartan
  • 包装价格: 1g/RMB
  • 纯度规格: 99%
  • 产品类别: 化工
2021/10/26 14:11:16 替米沙坦 telmisartan 1g/RMB 99% 化工

产品描述

基本信息
中文名称
替米沙坦
英文名称
telmisartan
中文别名
泰米沙坦;
英文别名
TELMISARTAN;
CAS号 144701-48-4 分子式 C33H30N4O2
分子量 514.61700 精确质量 514.23700
PSA 72.94000 LOGP 7.26440
物化性质
外观与性状:白色或灰白色结晶粉末 密度:1.16 沸点:771.9ºC at 760mmHg 熔点:261-263°C 闪点:420.6ºC 折射率:1.624 水溶解性:insoluble 稳定性:Stable at normal temperatures and pressures. 储存条件:Store in a cool, dry place (25ºC). The bottles should be kept tightly closed. 蒸汽压:0mmHg at 25°C
生产方法
2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸和N-甲基邻苯二胺在多聚甲醛中于150℃反应,环合形成2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑。接着和2-(4-溴甲基苯基)苯甲酸叔丁酯在二甲亚砜中,叔丁醇钾存在下进行烷化。得到的产物于二甲基甲酰胺中,三氟乙酸作用下水解,得到替米沙坦。
用途
非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,可选择性的、难以逆转的阻滞ATI受体,而对其他受体系统无影响。用于轻至中度高血压。替米沙坦是一种新型的降血压药物,是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(ATⅠ型)拮抗剂,用于治疗原发性高血压。替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应,选择性与ATⅠ受体结合,该结合作用持久。对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知,由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ,该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。首剂后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。治疗如突然中断,数天后血压逐渐恢复到治疗前水平,而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中,治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。
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公司简介

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