SC0110-5mg
SB-743921 (KSP抑制剂)
5mg
860.00元
化学信息:
化学名
N-(3-aminopropyl)-N-[(1R)-1-(3-benzyl-7-chloro-4- oxochromen-2-yl)-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide;hydrochloride
溶剂/溶解度
Water 22mg/ml; DMSO 111mg/ml; Ethanol 111mg/ml
溶液配制
5mg加入0.90ml DMSO,或者每5.54mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0110-10mM用DMSO配制。
生物信息:
产品描述
SB743921是一种kinesin spindle protein(KSP)(纺锤体驱动蛋白)抑制剂,Ki为0.1nM,对MKLP1、Kin2、Kif1A、Kif15、KHC、Kif4和CENP-E几乎没有亲和力。Phase 1/2。
信号通路
Cytoskeletal Signaling
靶点
KSP(MX1 cells)
KSP(Colo205 cells)
KSP
KSP(SKOV3 cells)
KSP(MV552 cells)
IC50
0.06nM
0.07nM
0.1nM(Ki)
0.2nM
1.7nM
体外研究
SB743921对于人和鼠的KSP的Ki值分别是0.1nM和0.12nM,而对其它的驱动蛋白MKLP1和Kin2,其Ki值则大于70μM。SB743921阻断了功能性有丝分裂纺锤体的组装,因此能将细胞阻断在有丝分裂期并随后导致细胞坏死。SB743921对Ispinesib的效能已经分别在生化和细胞实验中得到改善。
体内研究
在体内SB-743921能有效抑制P388白血病。不同于紫杉烷,SB-743921对广谱肿瘤模型都有显著效应。SB-743921对异种移植人的肿瘤Colo205(完全回归),MCF-7、SK-MES、H69、OVCAR-3(完全和部分回归)和HT-29、MX-1、MDA-MB-231、A2780(肿瘤生长延迟)都能产生抑制增长的活性。SB-743921不会引起经常与微管蛋白相关的神经病变。
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
动物模型
携带淋巴球性白血病细胞P388的雌性BDF1小鼠
配制
2%二甲基乙酰胺+2%聚氧乙烯蓖麻油+96%酸化水[pH 5.0]
参考文献:
1.Sakowicz R, et al. Cancer Res. 2004; 64(9):3276-3280.
2.Jackson JR, et al. AACR. 2006; Abst 0906.
包装清单:
SC0110-10mM
SB-743921 (KSP抑制剂)
10mM×0.2ml
SC0110-5mg
SB-743921 (KSP抑制剂)
5mg
SC0110-25mg
SB-743921 (KSP抑制剂)
25mg
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。