Saracatinib (Src抑制剂)

价格	询价
包装	10mM

最小起订量	10mM
发货地	上海
更新日期	2024-04-11

产品详情

中文名称:Saracatinib (Src抑制剂)	英文名称:Saracatinib (Src抑制剂)
有效期: 一年	产品类别: 其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis

▼

▲

产品编号

产品名称

产品包装

产品价格

SC1040-10mM

Saracatinib (Src抑制剂)

10mM

128.00元

化学信息：

▼

▲

化学名

N-(5-chloro-1,3-benzodioxol-4-yl)-7-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy]-5-(oxan-4-yloxy)quinazolin-4-amine

简称

Saracatinib

别名

AZD0530, AZD 0530, AZD-0530, AZD0530 Difumarate, Saracatinib difumerate

中文名

塞卡替尼

化学式

C₂₇H₃₂ClN₅O₅

分子量

542.03

CAS号

379231-04-6

纯度

98%

溶剂/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO35mg/ml; Ethanol31mg/ml

溶液配制

5mg加入0.92ml DMSO，或者每5.42mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1040-10mM用DMSO配制。

生物信息：

▼

▲

产品描述

Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7nM，对c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr和Lck也具有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Phase 2/3。

信号通路

Angiogenesis

靶点

c-Src

LCK

c-YES

EGFR (L861Q)

Lyn

IC50

2.7nM

<4nM

4nM

5nM

体外研究

Saracatinib也有效抑制其他Src酪氨酸激酶家族成员，包括c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr和Lck，IC50为4到10nM。Saracatinib有效抑制SrcY530F突变的NIH 3T3细胞，IC50为80nM。在NBT-II膀胱癌细胞中，Saracatinib显著阻断HT1080细胞通过立体骨胶原基质的入侵，且完全抑制EGF诱导的细胞分散。Saracatinib作用于DU145和PC3细胞，通过抑制Y419磷酸化而有效抑制Src激活。Saracatinib抑制前列腺癌包括PC3、DU145、CWR22Rv1和LNCaP的生长，而Saracatinib作用于LAPC-4、PZ-HPV7和RWPE-1细胞时却显示低活性。Saracatinib使细胞周期停止在G1/S期，但是不使caspase 3断裂。Saracatinib也明显抑制Boyden小室的DU145和PC3移动。Saracatinib有效且持久抑制Akt，且增强A549和Calu-6细胞对放射处理的敏感性。Saracatinib在活性，再吸收，及组成上抑制蚀骨细胞。Saracatinib也可逆阻断蚀骨细胞前体的移动。

体内研究

Saracatinib作用于Src3T3异体移植物显示出强的肿瘤生长抑制率，且Saracatinib造成Calu-6、MDA-MB-231、AsPc-1和BT474C移植瘤生长适当延迟。Saracatinib处理常位DU145鼠，按鼠体重，每千克每天口服处理25mg Saracatinib，结果显示出强的抗癌活性。

临床实验

N/A

特征

Saracatinib是个作用于人类肿瘤组织Src通路的抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

▼

▲

酶活性检测实验

方法

使用受体和非受体酪氨酸激酶的重组催化区，通过酶联免疫吸附法测定酪氨酸激酶活性的IC50值。加入的Saracatinib剂量从0.001到10mM不等。针对丝氨酸/苏氨酸激酶的特定实验是加32P的渗透捕捉实验。在加入10μl 20mM Mg.ATP开始反应前，包含0.5μl Saracatinib或DMSO(作对照)或pH 3.0 buffer(作对照)的多支路384孔板加入15μl酶和肽/蛋白底物温育5分钟。所有酶的最终浓度都接近米氏常数(Km)。实验在室温下进行30分钟，然后加入5μl正磷酸终止反应。混合后，孔中的内含物加到P81联合板上，使用正磷酸作为洗涤缓冲液，然后计算IC50值。

细胞实验

细胞系

PC3、DU145、CWR22Rv1、LNCaP、LAPC-4、PZ-HPV7和RWPE-1细胞

浓度

62.5nM-16mM

处理时间

1、3和5天

方法

PC3，DU145，CWR22Rv1，LNCaP，LAPC-4，PZ-HPV7及RWPE-1细胞按2×10³密度接种在96孔板上，温育过夜。加入浓度不等(62.5nM-16mM)的Saracatinib。1、3、5天后分离培养基，每孔加入0.2ml DMSO，按每分钟200轮持续震荡96孔板15分钟。MTT实验测IC50值。

动物实验

动物模型

移植DU145细胞的CB17鼠

配制

溶于0.5%羟丙基甲基纤维素和0.1% Tween-80中

剂量

25mg/kg

给药方式

每天口服处理

参考文献：

1. Chang YM. Oncogene. 2008, 27(49), 6365-6375.

2. Green TP, et al. Mol Oncol. 2009, 3(3), 248-261.

3. Purnell PR, et al. J Thorac Oncol. 2009, 4(4), 448-454.

4. de Vries TJ, et al. Mol Cancer Res. 2009, 7(4), 476-488.

5. Gwanmesia PM, et al. BMC Cancer. 2009, 13;9:53.

6. Hiscox S, et al. Breast Cancer Res Treat. 2009, 115(1), 57-67.

7. Chen Y, et al. Clin Cancer Res. 2009, 15(10), 3396-3405.

包装清单：

▼

▲

产品编号

产品名称

包装

SC1040-10mM

Saracatinib (Src抑制剂)

10mM×0.2ml

SC1040-5mg

Saracatinib (Src抑制剂)

5mg

SC1040-25mg

Saracatinib (Src抑制剂)

25mg

—

说明书

1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

关键字： Saracatinib (Src抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （17年）	注册资本	1000.000000万人民币
员工人数	500人以上	年营业额	￥ 500万-1000万
主营行业	生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子	经营模式	试剂

碧云天生物技术有限公司

非会员

公司成立：17年
注册资本：1000.000000万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：生物领域内的技术研发、技术服务、技术转让。化学试剂（除危险品），实验室消耗品，实验室仪器设备的生产和销售，从事货物及技术的进出口业务。
公司地址：上海市松江区新飞路1500弄30号

进入店铺

询盘

店内推荐

Saracatinib (Src抑制剂)

询价

SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂)

询价

Saracatinib (Src抑制剂)

询价

Saracatinib (Src抑制剂)相关厂家报价

产品名称	价格		公司名称	报价日期
aladdin 阿拉丁 W288403 WH-4-023,Lck和Src抑制剂 837422-57-8 ≥98%(HPLC)	￥608.90	VIP1年	上海阿拉丁生化科技股份有限公司	2024-04-16
Anti-phospho-Src (Ser75) antibody-磷酸化src原癌基因抗体	￥1128	VIP2年	上海沪震实业有限公司	2024-04-16
SRC/FGR/YES相关FYN癌基因(FYN)重组蛋白	￥2900	VIP3年	上海博尔森生物科技有限公司	2024-04-16

内容声明:
以上所展示的信息由商家自行提供，内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。商家发布价格指该商品的参考价格，并非原价，该价格可能随着市场变化，或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格，请咨询商家，以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的