SF6809-25mg
SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂)
25mg
1687.00元
化学信息:
化学名
(E)-N-(4-benzylpiperazin-1-yl)-1-(3,5-dimethyl-1-phenylpyrazol-4-yl)methanimine
别名
Shh Signaling Antagonist V, CHEMBL515916, C23H27N5, MFCD01827306
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO21mg/ml; Ethanol20mg/ml
溶液配制
5mg加入1.34ml DMSO,或者每3.73mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF6809-10mM用DMSO配制。
生物信息:
产品描述
SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体,Kd为1.2nM,且抑制smo激动剂作用效果,IC50为20nM。
信号通路
Stem Cells & Wnt; GPCR & G Protein
靶点
Smoothened receptor
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体外研究
SANT-1同等有效抑制野生型和致癌的Smo。SANT-1作用于Shh-LIGHT2细胞,抵消SAG-诱导通路激活SANT-1能够抑制BODIPY-Cyclopamine结合到表达Smo的细胞,但SANT-1不能完全抑制这种关联性。这说明它们与Smo之间的相互作用,可能会改变其对Cyclopamine的亲和力,而不是直接竞争性结合Cyclopamine。SANT-1作用于SmoA1-LIGHT2细胞,抑制通路激活,在Shh-LIGHT2实验中,也可观察到相似的作用效力。SANT-1在Shh-LIGHT2和BODIPY-Cyclopamine实验中,具有不同的抑制活性,且异常有效抑制SAG调节的通路激活。SANT-1有效抑制Cyclopamine和Jervine诱导的Smo易位到初级纤毛上。SANT-1抑制PKA刺激的Smo运输到近端纤毛。当与HDAC抑制剂SAHA联用时,SANT-1能够抑制细胞增殖,且抑制抗Gemcitabine的胰腺癌细胞系Panc-1和BxPC-3的菌落形成。
特征
SANT-1比其他拮抗剂更大程度地降低SAG对Shh-LIGHT2细胞的刺激。
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
参考文献:
1. James K. Chen, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2002, 99(22), 14071-14076.
2. Wilson CW, et al. PLoS One. 2009, 4(4), e5182.
3. Chun SG, et al. Cancer Biol Ther, 2009, 8(14), 1328-1339.
包装清单:
SF6809-10mM
SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂)
10mM×0.2ml
SF6809-5mg
SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂)
5mg
SF6809-25mg
SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂)
25mg
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。