| 产品编号 |
产品名称 |
产品包装 |
产品价格 |
| SC1198-10mM |
PF-431396 (FAK抑制剂) |
10mM |
询价 |
化学信息：
|
化学名
|
N-methyl-N-[2-[[[2-[(2-oxo-1,3-dihydroindol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]methyl]phenyl]methanesulfonamide
|
|
|
简称
|
PF-431396
|
|
别名
|
PF 431396, PF431396
|
|
中文名
|
N/A
|
|
化学式
|
C22H21F3N6O3S
|
|
分子量
|
506.5
|
|
CAS号
|
717906-29-1
|
|
纯度
|
98%
|
|
溶剂/溶解度
|
Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
|
|
溶液配制
|
5mg加入0.99ml DMSO，或者每5.07mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1198-10mM用DMSO配制。
|
生物信息：
|
产品描述
|
PF-431396是双PYK2/FAK抑制剂，IC50分别为11nM和2nM。
|
|
信号通路
|
Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling
|
|
靶点
|
FAK
|
PYK2
|
－
|
－
|
－
|
|
IC50
|
2nM
|
11nM
|
－
|
－
|
－
|
|
体外研究
|
在A20细胞中，PF-431396阻断抗Ig-和聚集的LFA-1诱导的Pyk2与FAK的酪氨酸磷酸化，并进一步阻断B细胞扩散。PF-431396连续抑制增钙缺乏诱导的和钙存在下W-7诱导的蛋白质酪氨酸酶磷酸化(PY)。
|
|
体内研究
|
N/A
|
|
临床实验
|
N/A
|
|
特征
|
N/A
|
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
|
酶活性检测实验
|
|
方法
|
PYK2和FAK的激酶试验如下进行测定：未活化的全长，C端his标记的人蛋白质用于取代Src活化激酶域蛋白质，加入500μM ATP之前，测试化合物与酶预培养1小时。IC50测定由剂量反应曲线上的8个点生成。对不同激酶组的选择性分析由商业供应商进行，并表示为重复两次测试的平均百分比。
|
|
细胞实验
|
|
细胞系
|
N/A
|
|
浓度
|
N/A
|
|
处理时间
|
N/A
|
|
方法
|
N/A
|
|
动物实验
|
|
动物模型
|
N/A
|
|
配制
|
N/A
|
|
剂量
|
N/A
|
|
给药方式
|
N/A
|
参考文献：
1. Han S, et al. J Biol Chem. 2009, 284(19), 13193-13201.
2. Tse KW, et al. J Biol Chem. 2009, 284(34), 22865-22877.
3. González-Fernández L, et al. Biol Reprod. 2013, 88(6), 13.
包装清单：
|
产品编号
|
产品名称
|
包装
|
|
SC1198-10mM
|
PF-431396 (FAK抑制剂)
|
10mM×0.2ml
|
|
SC1198-5mg
|
PF-431396 (FAK抑制剂)
|
5mg
|
|
SC1198-25mg
|
PF-431396 (FAK抑制剂)
|
25mg
|
|
—
|
说明书
|
1份
|
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。