| 产品编号 |
产品名称 |
产品包装 |
产品价格 |
| SD5987-10mM |
Losmapimod (p38 MAPK抑制剂) |
10mM |
108.00元 |
化学信息：
|
化学名
|
6-[5-(cyclopropylcarbamoyl)-3-fluoro-2-methylphenyl]-N-(2,2-dimethylpropyl)pyridine-3-carboxamide
|
|
|
简称
|
Losmapimod
|
|
别名
|
GW856553, GSK-AHAB, GE-0056, GW 856553, GW-856553
|
|
中文名
|
N/A
|
|
化学式
|
C22H26FN3O2
|
|
分子量
|
383.46
|
|
CAS号
|
585543-15-3
|
|
纯度
|
98%
|
|
溶剂/溶解度
|
Water<1mg/ml; DMSO76mg/ml; Ethanol41mg/ml warming
|
|
溶液配制
|
5mg加入1.3ml DMSO，或者每3.83mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5987-10mM用DMSO配制。
|
生物信息：
|
产品描述
|
Losmapimod是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂，其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1和7.6。 Phase 3。
|
|
信号通路
|
MAPK
|
|
靶点
|
p38α
|
p38β
|
－
|
－
|
－
|
|
IC50
|
8.1(pKi)
|
7.6(pKi)
|
－
|
－
|
－
|
|
体外研究
|
N/A
|
|
体内研究
|
在自发性高血压易卒型大鼠(SHR-SP)体内，Losmapimod显著提高存活率，内皮细胞依赖性和非依赖性血管舒张作用，以及肾功能指数，随后减弱血脂异常，高血压，心脏重塑，血浆肾素活性(PRA)，醛固酮，以及白细胞介素-1β(IL-1β)。
|
|
临床实验
|
N/A
|
|
特征
|
N/A
|
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
|
酶活性检测实验
|
|
方法
|
对p38α和p38β的抑制通过使用配体取代荧光偏振试验来确定。
|
|
细胞实验
|
|
细胞系
|
N/A
|
|
浓度
|
N/A
|
|
处理时间
|
N/A
|
|
方法
|
N/A
|
|
动物实验
|
|
动物模型
|
自发性高血压易卒型大鼠
|
|
配制
|
N/A
|
|
剂量
|
~12毫克/千克
|
|
给药方式
|
口服
|
参考文献：
1. Willette RN, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2009, 330(3), 964-970.
包装清单：
|
产品编号
|
产品名称
|
包装
|
|
SD5987-10mM
|
Losmapimod (p38 MAPK抑制剂)
|
10mM×0.2ml
|
|
SD5987-5mg
|
Losmapimod (p38 MAPK抑制剂)
|
5mg
|
|
SD5987-25mg
|
Losmapimod (p38 MAPK抑制剂)
|
25mg
|
|
—
|
说明书
|
1份
|
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。