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生物化工
抑制剂
蛋白酪氨酸激酶
AMG 208
AMG-208
价格
¥
2620.62
包装
10mg/50mg
最小起订量
10mg
发货地
其他
更新日期
2019-12-17
产品详情
英文名称:
AMG-208
货号:
S1316
规格:
10mg/50mg
2019-12-17
AMG-208
AMG-208
10mg/50mg/2620.62RMB
2620.62
Selleck Chemicals美国品牌,中国库存现货,c-Met抑制剂,CAS#1002304-34-8 。
更多详情请访问中国唯一官方网站: http://www.selleck.cn/products/AMG-208.html
生物活性
产品描述
AMG-208是一种高度选择性的
c-Met
抑制剂,
IC50
为9 nM。Phase 1。
靶点
c-Met
IC50
9.3 nM
[1]
体外研究
AMG-208 有效抑制激酶c-Met活性,IC50为 9 nM。此外, AMG-208作用于PC3细胞,也抑制HGF调节的 c-Met磷酸化,IC50 为 46 nM。在 NADPH 存在时,AMG-208 和大鼠及人类肝脏微粒温育,造成 C6-phenylarene氧化。
[1]
AMG-208 与人类肝脏微粒体预温育30分钟,抑制CYP3A4代谢活性,这种作用具有时间依赖性,IC50 为4.1 μM,与没有预温育相比,IC50值降低8倍左右,没有预温育时IC50 为32 μM。
[2]
AMG-208作为c-MET 和RON双重选择性抑制剂。
[3]
体内研究
AMG-208 按0.5 mg/kg剂量粳米粥注射给药雄性Sprague−Dawley大鼠,具有显著的生物有效性,Cl为0.37 L/h/kg, Vss 为 0.38 L/kg , T1/2 为1小时,然而AMG-208 按2 mg/kg剂量静脉注射处理,也具有生物有效性,AUC0→∞ 为2517 ng·hour/mL,F为43%。
[1]
临床实验
AMG-208治疗晚期实体瘤目前处于一期临床实验阶段。
特征
AMG-208是高度选择性c-Met抑制剂。
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验:
[1]
体外激酶实验
通过均相时间分辨荧光(HTRF)检测实验测定作用于c-Met 激酶及其突变型的IC50值。在每种酶的10点剂量-反应曲线中,使用三分之二Km的ATP浓度测定AMG-208。大部分实验由酶与激酶反应buffer [20 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 100 mM NaCl,1.5 mM EGTA]混合。在每组实验前,加入1 mM DTT, 0.2 mM NaVO4, 和 20 μg/mL BSA。所有实验中, 在HTRF反应前立刻加入5.75 mg/mL链霉亲和素-别藻蓝蛋白和0.1125 nM Eu-PT66。实验板在室温下温育30分钟,然后在Discovery仪器上读数。
动物实验:
[1]
动物模型
雄性 Sprague-Dawley 大鼠
配制
AMG-208 溶于 DMSO
剂量
≤2 mg/kg
给药处理
静脉注射或口服处理
温馨提示:不可用于临床治疗。
关键字:
AMG-208;化学试剂
公司简介
成立日期
注册资本
员工人数
年营业额
主营行业
经营模式
Selleck中国
非会员
公司成立:
暂无
注册资本:
暂无
企业类型:
暂无
主营产品:
暂无
公司地址:
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以上所展示的信息由商家自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。 商家发布价格指该商品的参考价格,并非原价,该价格可能随着市场变化,或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格,请咨询商家,以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的
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