产品说明
MEK 1/2抑制剂
该产品包含在以下化合物库中:
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质量控制
化学性质
| CAS号 | 869357-68-6 | | |
| 别名 | ARRY-424704; ARRY-704; AZD-8330; ARRY424704; ARRY704; AZD8330 |
| 分子式 | C16H17FIN3O4 | 分子量 | 461.23 |
| 溶解性 | >23.1mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20° |
实验操作
| 细胞实验[2]： |
| 细胞系 | MOS、U2OS、KPD、ZK58、143b和Saos-2细胞 |
| 溶解方法 | |
| 反应时间 | |
| 应用 | |
| 动物实验[3]： |
| 动物模型 | |
| 剂量 | |
| 注意事项 | |
| References: [1.][1]. Zuzanna Baranski, Tijmen H. Booij, Marieke L. Kuijjer, Yvonne de Jong, Anne-Marie Cleton-Jansen, Leo S. Price, Bob van de Water, Judith V. M. G. Bovée, Pancras C.W. Hogendoorn, Erik H.J. Danen. MEK inhibition induces apoptosis in osteosarcoma cells with constitutive ERK1/2 phosphorylation. Genes Cancer. 2015 Nov; 6(11-12): 503–512. |
产品描述
AZD8330是一种口服有效的MEK1/2的选择性抑制剂，IC50值为7 nM。AZD8330通过抑制MEK1/2，抑制生长因子介导的细胞信号传导和肿瘤细胞增殖。
MEK又称为MAP激酶激酶（MAP2K），是一种激酶，参与磷酸化促分裂原活化蛋白激酶（MAPK）。MAPK信号通路的活化参与各种细胞过程的调控，包括细胞增殖、分化、凋亡、代谢和炎症。
在 Burkitt's淋巴瘤细胞系Raji细胞中，AZD8330以时间和剂量依赖的方式抑制ERK1/2信号转导途径的活化，导致细胞凋亡[1]。
在82例晚期恶性肿瘤中进行I期临床试验，定义了AZD8330的耐受剂量（MTD），并评估了安全性、耐受性、药代动力学和药效。该物质的MTD为40 mg/day [2]。
参考文献：
1. Feng K, Wang C, Zhou H, Yang J, Dong L, Zhou K, et al. [Effect of ERK1/2 inhibitor AZD8330 on human Burkitt's lymphoma cell line Raji cells and its mechanism]. Zhonghua Xue Ye Xue Za Zhi 2015,36:148-152.
2. Cohen RB, Aamdal S, Nyakas M, Cavallin M, Green D, Learoyd M, et al. A phase I dose-finding, safety and tolerability study of AZD8330 in patients with advanced malignancies. Eur J Cancer 2013,49:1521-1529.
温馨提示：不可用于临床治疗。