来氟洛米

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发货地	河北
更新日期	2023-07-20

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中文名称:来氟洛米	英文名称:Leflunomide
CAS:75706-12-6	品牌: 方乾
产地: 河北	保存条件: 干燥通风处存放
纯度规格: 99%	产品类别: 医药中间体

中文名	来氟洛米
英文名	leflunomide
中文别名	霉酚酸酯杂质 \| 来氟米特 \| 来氟米特 \| 5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]异噁唑-4甲酰胺 \| 5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]异恶唑-4-甲酰胺
英文别名	更多

描述	Leflunomide 是一种嘧啶合成抑制剂，通过抑制二氢乳清酸脱氢酶 (dihydroorotate dehydrogenase) 起作用，具有抗风湿的作用。
相关类别	信号通路 >> 其他 >> 其他研究领域 >> 癌症
体外研究	来氟米特实际上是一种前药，已被证明可抑制单核细胞和T细胞的增殖。来氟米特是几种蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，体外细胞和酶测定的IC50值在30 mM和100 mM之间[1]。来氟米特能够抑制抗CD3-和白细胞介素-2（IL-2）刺激的T细胞增殖。来氟米特能够在体外酪氨酸激酶测定中抑制p59fyn和p56lck活性。来氟米特还抑制由抗CD3抗体刺激的Jurkat细胞中的Ca2 +动员，但不抑制由离子霉素刺激的细胞中的Ca2 +动员。来氟米特还抑制抗CD3单克隆抗体刺激的远端事件，即人T淋巴细胞上的IL-2产生和IL-2受体表达。来氟米特还抑制IL-2刺激的CTLL-4细胞中的酪氨酸磷酸化[2]。来氟米特是一种免疫调节药物，可通过抑制线粒体酶二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）发挥其作用，其在嘧啶核糖核苷酸尿苷一磷酸（rUMP）的从头合成中起关键作用。来氟米特通过干扰由于rUMP产生不足和利用p53相关机制导致的细胞周期进展来阻止活化和自身免疫淋巴细胞的扩增[3]。
溶解度	体外： DMSO：≥50mg / mL（185.04 mM）甲醇：2 mg / mL（7.40 mM;需要超声波和加热） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.5mg / mL（9.25 mM）;澄清溶液2.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（9.25 mM）;澄清溶液3.逐个加入各溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：2.5mg / mL（9.25mM）;暂停解决方案;需要超声波和加热
储备液	1 mM3.7008 mL18.5041 mL37.0083 mL5 mM0.7402 mL3.7008 mL7.4017 mL10 mM0.3701 mL1.8504 mL3.7008 mL
激酶实验	通过DCIP比色测定法测量DHODase活性。这是一种偶联测定，其中DHO的氧化和随后的泛醌还原在化学计量上等同于DCIP的还原。 DCIP的减少伴随着610nm处的吸光度损失（ε= 21500M / cm）。在环境温度（约25℃）下在96孔微量滴定板中进行测定。在二甲基亚砜（DMSO）中制备10mM来氟米特和A771726的储备溶液，并用反应缓冲液（100mM Tris和0.1％Triton X-100，pH8.0）稀释，以制备不同浓度的抑制剂的工作储液。对于每个反应，孔含有10nM DHODase，68μMDCIP，0.16mg / mL明胶，所述浓度的泛醌，10μL抑制剂工作原液以得到所述的最终浓度，和反应缓冲液。在5分钟的平衡期后，通过加入DHO至所述的最终浓度来引发反应。每次测定的反应混合物总体积为150μL，最终DMSO浓度≤0.01％（v / v）。在反应过程之后记录在10分钟内在610nm处的吸光度损失（在此期间速度保持线性）。速度报告为每分钟610nm的吸光度变化，每个报告的值是三次重复的平均值。在DHO或泛醌浓度变化的实验中，另一个底物保持恒定在200μM。为了确定来氟米特和A771726的抑制剂效力，在0.01-1.0μM的浓度范围内测量不同浓度的两种化合物对DHODase反应的初始速度的影响。在这些实验中，DHO和泛醌浓度分别保持恒定在200和100μM。
存储	粉末-20℃下3年4℃下2年在溶剂中-80℃下6个月-20℃下1个月
运输	室温;可能会有所不同
SMILES	O=C(C1=C(C)ON=C1)NC2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2
参考文献	[1]. Davis JP, et al. The immunosuppressive metabolite of leflunomide is a potent inhibitor of human dihydroorotate dehydrogenase. Biochemistry. 1996 Jan 30;35(4):1270-3. [2]. Xu X, et al. Inhibition of protein tyrosine phosphorylation in T cells by a novel immunosuppressive agent, leflunomide. J Biol Chem. 1995 May 26;270(21):12398-403. [3]. Fox RI, et al. Mechanism of action for leflunomide in rheumatoid arthritis. Clin Immunol. 1999 Dec;93(3):198-208.
相关活性小分子	磺丁醚-beta-环糊精 \| 环孢菌素 \| 2,7-二氯二氢代荧光黄二醋酸 \| 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 \| 4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐 \| 乙莫克舍 \| TD139 \| Mitoquinone甲磺酸盐 \| GSK2795039 \| 5,5’,6,6’-四氯-1,1’,3,3’-四乙基苯并咪唑羰花青碘化物 \| 胞内钙荧光探针 BAPTA-AM \| AP20187 \| GKT137831 \| D-虫荧光素游离酸 \| 野百合碱

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	289.3±40.0 °C at 760 mmHg
熔点	163-168°C
分子式	C12H9F3N2O2
分子量	270.207
闪点	128.8±27.3 °C
精确质量	270.061615
PSA	55.13000
LogP	1.95
外观性状	灰白色结晶固体
蒸汽压	0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率	1.541
储存条件	存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。2-8 ºC保存。
稳定性	指定条件下稳定，远离氧化物。
分子结构	1、摩尔折射率：61.02 2、摩尔体积（cm3/mol）：194.1 3、等张比容（90.2K）：489.8 4、表面张力（dyne/cm）：40.5 5、极化率（10-24cm3）：24.19
计算化学	1.疏水参数计算参考值（XlogP）:2.5 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:6 4.可旋转化学键数量:2 5.互变异构体数量:2 6.拓扑分子极性表面积55.1 7.重原子数量:19 8.表面电荷:0 9.复杂度:327 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0

关键字： CAS:75706-12-6;来氟洛米;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业，公司拥有独立的研发团队，可以开发和定制任何医药原料，拥有领先的技术团队和先进的生产设备，价格低、质量高、服务一流，

成立日期	2022-05-07 （4年）	注册资本	300万人民币
员工人数	1-10人	年营业额	￥ 100万以内
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体	经营模式	工厂,定制

河北方乾新材料科技有限公司

普通会员

公司成立：4年
注册资本：300万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人独资)
主营产品：PMK BMK BDO
公司地址：中山东路桥西区滨江商务大厦

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