他达那非中间体

他达那非中间体         

他达那非:

化学名: (6R-12aR)-2,3,6,7,12,12a-六氢化-2-甲基-6-(3,4-(亚甲二氧基)-苯基)-吡嗪并[1,2:1,6] 　　

英文名: Cialis 　　

别名: 他地那非 　　

分子式: C22H19N3O4 　　分子量: 389.40 　　

CAS 号: 171596-29-5 　　含量: ：99.8%以上 　

　性状: 白色粉末, 无嗅、微苦、不溶于水和醇。 　

　机理:作用原理和西地那非相同，都是依靠ＰＤＥ－５通过抑制ｃＧＭＰ的分解来提高ＮＯ的血管扩张作用，使ＥＤ病人重新获得阴茎勃起的能力。他达那非的平均起效时间是16分钟。服用后２小时血浆浓度达峰值，半衰期18~48小时，甚至５天后，仍可在血浆中测得他达那非的浓度。临床报告显示服用后有效率达到83%。相对于西地那非优点是副作用小，持续时间长，可在7天左右均有明显效果。 　　功效：平均起效时间是16分钟，服用后2小时血浆浓度达峰值，半衰期18～48小时，甚至5天后，仍可在血浆中测得他达那非的浓度。临床报告显示服用后有效率达到83％，报告服用量为10～20毫克。其优点是副作用小，持续时间长，可在两三天左右均有明显效果。

他达那非其作用机理与西地那非一样，但比西地那非更具优越性。其特点：
1、没有西地那非的蓝色幻想和面潮红的副作用；但仍有头微感不适为主或初次使用后肌肉酸痛等副作用。
2、起效时间理论上较西地那非更快，加拿大安大略省伦敦泌尿科医师布洛克说，吃下他达那非20mg16分钟之后，受到性刺激就会勃起，目前自制配制胶囊为45分钟之内起效。在实际使用中4小时左右起效，持续时间3至4天。
3、药效维持时间长（可达48小时以上，但西地那非只有4—6小时）。但不影响正常工作和生活。