AZD6482
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AZD6482

价格 1406.62
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最小起订量 1EA
发货地 其他
更新日期 2020-01-12

产品详情

英文名称:AZD6482
货号: S1462规格: 5mg/10mg/50mg
2020-01-12 AZD6482 AZD6482 1EA/1406.62RMB 1406.62
Selleck Chemicals美国品牌,中国库存现货,PI3K抑制剂,CAS#1173900-33-8。
更多详情请访问中国唯一官方网站:

http://www.selleck.cn/products/azd6482.htm


生物活性

产品描述 AZD6482是一种PI3Kβ抑制剂,IC50为10 nM,作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ, PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8,87和109倍。Phase 1。
靶点 PI3Kβ PI3Kα PI3Kγ PI3Kδ    
IC50 21 nM 1.4 μM 1.2 μM 80 nM 

[1]

   
体外研究 AZD6482是PI3Kβ抑制剂,IC50为21 nM, 然而, AZD6482也抑制PI3Kα,γ,和δ, IC50为 80 nM到1.4 μM, 明显比其(+)-对印异构体(S型)低很多。AZD6482是抗血小板药,在洗涤血小板聚集(WPA)实验中,抑制活化血小板粘附/聚集,且促进血小板解聚,IC50为6 nM。而且, AZD6482靶向作用于PI3Kβ,特定抑制血栓形成而不影响正常止血。因此, AZD6482作为抗血栓药,用于预防血栓疾病。

[1]

体内研究  
临床实验 AZD6482用于抗血小板的研究已经完成一期临床实验阶段。
特征 AZD6482是PI3Kβ抑制剂,作为抗血小板和抗血栓的药剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验: 

[1]

抑制PI3K酶实验 通过AlphaScreen酶活性测定使用人重组酶测定对PI3Kβ, PI3Kα, PI3Kγ和 PI3Kδ的抑制效果。该法测量PI3K调节的PIP2和PIP3之间的转换。生物素化的PIP3,即GST-标记的血小板-白细胞C 激酶底物同源(PH) 域和两个AlphaScreen 磁珠形成复合体,在680 nm处形成激光信号。在酶反应复合体中形成的PIP3与生物素化的 PIP3竞争性地结合到PH 域,引起提高酶产物,降低信号。AZD6482 溶于DMSO,加到385孔板上。PBKβ, PBKα, PBKγ, 或PBKδ加到 Tris buffer(50 mM Tris pH 7.6, 0.05% CHAPS, 5 mM DTT, 和24 mM MgCl2) 中,和AZD6482 预温育20分钟,然后加入含 PIP2和ATP的底物溶液。20分钟后,加入含EDTA 和生物素-PIP3的终止液,而终止酶反应,随后加入含GST-grpl PH 和AlphaScreen磁珠的检测液。实验板在暗中放置最少5小时,然后用于实验分析。实验中DMSO, ATP和 PIP2 的最终浓度分别为0.8%, 4 μM, 和40 μM。计算IC50值。

细胞试验: 

[1]

细胞系 人血小板颗粒
浓度 0-60 nM, 溶于 DMSO
处理时间 5分钟
方法 在洗涤血小板聚集 (WPA)实验中,从人血液中分离血小板颗粒,再悬浮在含1 μM水蛭素和0.02 U/mL三磷酸腺苷双磷酸酶的2×1015/L Tyrodes buffer 中。然后,血小板悬浮液在室温下搁置30分钟。实验开始前,加入CaCl2,终浓度为2 mM。AZD6482, 溶于DMSO,加到96孔板中,然后 加入洗涤的血小板悬液。血小板悬液和 AZD6482预温育5分钟。在650 nm处记录吸光值,然后震荡板5分钟再记录吸光值,记为R0和Rl。每孔加入特定浓度的小鼠 抗人CD9抗体 ,震荡板10分钟,记录吸光值,记为R2。用于数据分析, 除去所有数据中和TB结合而测定的吸光值,然后根据公式: [(R1-R2)/R1]×100 计算聚集百分数。另外,根据同样公式 [(R0-Rl)/R0]×100 评定抑制剂的自发聚集效果。然后测定IC50值。
温馨提示:不可用于临床治疗。
关键字: AZD6482;化学试剂

公司简介

成立日期 注册资本
员工人数 年营业额
主营行业 经营模式
  • Selleck中国
非会员
  • 公司成立:暂无
  • 注册资本:暂无
  • 企业类型:暂无
  • 主营产品:暂无
  • 公司地址:
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