GDC-0879

价格	￥895.92
包装	1EA

最小起订量	1EA
发货地	其他
更新日期	2020-01-16

产品详情

英文名称:GDC-0879
货号: S1104	规格: 2mg/5mg/10mg/10mM/1mL/25mg

Selleck Chemicals美国品牌，中国库存现货，Raf抑制剂，CAS#905281-76-7。
更多详情请访问中国唯一官方网站：
http://www.selleck.cn/products/GDC-0879.html

selleck产品在文献中的引用:

PLoS One, 2013, 8(2):e56134

Cell Death Differ, 2012, 19(12):2029-39

Sci Signal, 2012, 5(224):rs4

Pigment Cell Melanoma Res, 2013, 27(1):124-33

J Biomol Screen, 2013, 10.1177/1087057113516674

客户使用selleck产品的实验数据：

生物活性

产品描述	GDC-0879是一种新型，有效的，选择性的B-Raf抑制剂，IC50为0.13 nM，对c-Raf也有抑制作用；对其他蛋白激酶没有抑制作用。
靶点	B-Raf^V600E	pERK
IC50	0.13 nM	63 nM ^[1]
体外研究	体外研究，在V600E B-Raf 突变的A375黑色素瘤和V600E B-Raf突变的Colo205结肠癌细胞系中，GDC-0879抑制MEK1磷酸化作用时IC50分别为59和29 nM。GDC-0879有效抑制Malme3M细胞的B-raf V600E 酶促作用，IC50为0.75 μM。用GDC-0879处理，EC50值<0.5的细胞都表达B-raf V600E 致癌等位基因(A375,624,SK-MEL-28,Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34,及Colo201)。^[1]
体内研究	GDC-0879处理的鼠细胞系和病患衍生的B-raf V600E肿瘤，显示更强和更持久的药效抑制性(处理8小时，>90%) 且与突变型KRAS-表达的肿瘤相比具有更高的生存力。Ras诱导肿瘤形成时有激活的Raf信号，但是用GDC-0879处理后，观察到一些KRAS-突变肿瘤的生长进展很慢。GDC-0879调节的高效性完全与BRAFV600E的状况有关，抑制MEK减弱表达野生型B-raf肿瘤的生长和增殖。通过PI3K通路活性的药理学和基因的调节，可以很明显地改变BRAFV600E 黑色素瘤细胞对GDC-0879的反应性。^[2]
特征

细胞试验: ^[1]

细胞系	A375细胞
浓度	0.5 nM-6.75 μM
处理时间	25分钟
方法	用10 μM GDC-0879 处理A375细胞24小时。培养在常规培养基中的细胞作为对照。从至少2个独立的细胞培养中用RNA酶分裂试剂盒分离RNA。合成互补的RNA，与Affymetrix公司的HGU133P杂交。另外，通过实验组／对照组的比例计算倍数变化。Benjamini和Hochberg 错误发现率已经作为多个测试校正来应用。

动物实验: ^[2]

动物模型	雌性裸鼠
配制	0.5%甲基纤维素/0.2% Tween-80
剂量	100 mg/kg
给药处理	口服饲喂
溶解度	0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, 30 mg/mL

参考文献

[1] Wong H, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2009, 329(1), 360-367.

[2] Hoeflich KP, et al. Cancer Res. 2009, 69(7), 3042-3051.

温馨提示：不可用于临床治疗。

关键字： GDC-0879;化学试剂

公司简介

成立日期		注册资本
员工人数		年营业额
主营行业		经营模式

Selleck中国

非会员

公司成立：暂无
注册资本：暂无
企业类型：暂无
主营产品：暂无
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