产品说明
金属蛋白酶抑制剂
该产品包含在以下化合物库中:
质量控制
化学性质
| CAS号 | 164204-38-0 | | |
| 别名 |
| 分子式 | C23H32N3Na2O10P | 分子量 | 587.47 |
| 溶解性 | >58.7mg/ml in DMSO | 储存条件 | Desiccate at -20° |
实验操作
| 细胞实验[2]： |
| 细胞系 | 从新鲜的猪胸主动脉分离的ECs |
| 溶解方法 | 在DMSO的溶解度>10mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
| 反应时间 | |
| 应用 | 在ECs (血管内皮细胞)中，phosphoramidon（10- 7-10-4 M）剂量依赖性地抑制膜部分的表观转化活性，并抑制膜部分诱导的大ET-1向ET-1（内皮素-1）的表观转化。ET-1是从ECs的培养基中分离的21个氨基酸多肽，通过加入phosphoramidon消除培养的EC中ET-1的分泌。 |
| 动物实验[3]： |
| 动物模型 | 野生型小鼠，NEP / NEP2缺陷小鼠 |
| 剂量 | 24μl （30 mM），每天一次，持续5天。 |
| 注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
| References: [1.][1]. Matsumura Y, Ikegawa R, Hisaki K., et al. Conversion of big endothelin-1 to endothelin-1 by phosphoramidon-sensitive metalloproteinase derived from aortic endothelial cells. J Cardiovasc Pharmacol, 1991, 17 Suppl 7: S65-7. [2.][2] . Hanson LR., et al. Intranasal phosphoramidon increases beta-amyloid levels in wild-type and NEP/NEP2-deficient mice.J MolNeurosci. 2011 Mar;43(3):424-7. |
产品描述
Phosphoramidon Disodium Salt是一种有效的金属蛋白酶抑制剂[1].
金属蛋白酶是有金属参与其催化机制的酶.多数金属蛋白酶需要锌,一些需要钴.
Phosphoramidon Disodium Salt是有效的金属蛋白酶抑制剂.在猪大动脉内皮细胞中,phosphoramidon(10-4 M)可抑制10-20%的免疫反应内皮素(IR-ET)释放,并能提高IR-CTF水平.这些结果表明phosphoramidon可通过影响大ET-1向ET-1的转化,减少IR-ET释放[1].在培养的内皮细胞中,phosphoramidon可抑制ET-1和大ET-1的C末端片段(CTF)的增加.然而,phosphoramidon可提高大ET-1分泌[2].
在麻醉大鼠中,phosphoramidon可抑制大ET-1的高血压效应[2].在小鼠中,phosphoramidon可通过抑制将大ET-1转化为ET-1的酶,抑制大ET-1诱导的致死性并提高血浆IR-ET-1[3].
参考文献：
[1]. Ikegawa R, Matsumura Y, Tsukahara Y, et al. Phosphoramidon, a metalloproteinase inhibitor, suppresses the secretion of endothelin-1 from cultured endothelial cells by inhibiting a big endothelin-1 converting enzyme. Biochem Biophys Res Commun, 1990, 171(2): 669-675.
[2]. Matsumura Y, Ikegawa R, Hisaki K, et al. Conversion of big endothelin-1 to endothelin-1 by phosphoramidon-sensitive metalloproteinase derived from aortic endothelial cells. J Cardiovasc Pharmacol, 1991, 17 Suppl 7: S65-7.
[3]. Matsuura A, Okumura H, Ashizawa N, et al. Big endothelin-1-induced sudden death is inhibited by phosphoramidon in mice. Life Sci, 1992, 50(21): 1631-1638.
温馨提示：不可用于临床治疗。