产品说明
RNA聚合酶I抑制剂
该产品包含在以下化合物库中:
- Bioactive Compound Library
- Anti-cancer Compound Library
- DNA Damage/DNA Repair Library
质量控制
化学性质
| CAS号 | 896705-16-1 | | |
| 别名 |
| 分子式 | C21H20N4O2 | 分子量 | 360.41 |
| 溶解性 | >7.4mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20° |
实验操作
| 细胞实验[2]： |
| 细胞系 | |
| 溶解方法 | |
| 反应时间 | |
| 应用 | |
| 动物实验[3]： |
| 动物模型 | |
| 剂量 | |
| 注意事项 | |
| References: |
产品描述
BMH-21是平面杂环小分子DNA嵌入剂,抑制聚合酶I活性的IC50值为0.06 M[1].
与DNA相互作用是多类抗癌药的公认特性,通过三种典型的结合形式与双螺旋DNA发生相互作用,即DNA插入\凹槽结合和共价相互作用.[1]
BMH-21可插入dsDNA,并对富含GC的DNA序列有偏爱性.BMH-21对人类癌细胞系具有广泛的细胞毒性,作用方式不依赖p53,而p53被广泛认为是多种细胞毒性药物的介质.BMH-21是一种新的抑制RNA聚合酶I(Pol I)转录的制剂,可结合核糖体(r)DNA,阻断Pol I并降解Pol I大催化亚基RPA194.BMH-21可引起核仁结构的解体.[1] BMH-21可诱导人类前列腺组织上皮隔的p53表达,表明其组织渗透性.[2]
参考文献：
[1]. Colis L, Peltonen K, Sirajuddin P et al. DNA intercalator BMH-21 inhibits RNA polymerase I independent of DNA damage response. Oncotarget. 2014 Jun 30;5(12):4361-9.
[2]. Peltonen K, Colis L, Liu H et al. Identification of novel p53 pathway activating small-molecule compounds reveals unexpected similarities with known therapeutic agents. PLoS One. 2010 Sep 27;5(9):e12996.
温馨提示：不可用于临床治疗。