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一、产品概述

1、品种：Lifitegrast原料及重要中间体、相关杂质。

2、适应症：Lifitegrast是白细胞功能抗原1拮抗剂，用于治疗干眼症。Lifitegras可以结合白细胞功能抗原1（LFA-1），阻止LFA-1与其同源配体细胞间黏附分子-1（ICAM-1）的结合。ICAM-1在干眼病患者的角膜和结膜组织过表达，LFA-1与ICAM-1结合促进免疫突触的形成，从而导致T细胞的活化并迁移至靶组织。体外研究表明，Lifitegrast可以抑制T细胞粘附ICAM-1，还可以抑制人类外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。Lifitegras治疗干眼症的确切机理尚不明确。

3、剂型及规格：溶液/滴剂5%。

4、专利情况：适应症专利：CN101175488B，到期日为2026年5月；

二、产品特点

Lifitegrast是由Shire制药研发，于2016年7月11日获美国食品药品管理局（FDA）批准在美国上市销售，商品名为Xiidra® 。

产品优势：

三、项目进展情况

1、原料药和中间体

   根据专利以及文献合成路线进行筛选，目前我公司研发已进入中试阶段，可提供的原料药和中间体，详见下表：

2、杂质

我公司能提供的杂质如下：