一、 产品概述
1、背景：磷酸特地唑胺，曾用名TR-701，由美国Cubist制药公司开发，是一种恶唑烷酮类抗生素，于2014年6月20日获FDA批准上市，商品名为Sivextro®。
2、适应症：Sivextro®是一种恶唑烷酮类抗细菌药适用为治疗由以下革兰氏-阳性微生物敏感分离株所致急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)：金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林[MRSA]和甲氧西林敏感[MSSA]分离株)，化脓性链球菌，无乳链球菌[Streptococcus agalactiae]，咽峡炎链球菌组(包括咽峡炎链球菌，中间型链球菌，和星座链球菌)，和粪肠球菌。
3、剂型/规格：片剂200mg/片、冻干粉针200mg/瓶。
4、用法用量：18岁或以上患者中SIVEXTRO的推荐剂量是200mg给予每天1次共6天或口服(有或无食物)或作为静脉(IV)输注。当从静脉改变至口服SIVEXTRO无需调整剂量。
5、专利情况：化合物专利，化合物专利，专利号为US20070155798，到期日为2024年12月。
二、产品特点
磷酸特地唑胺，曾用名TR-701，由美国Cubist制药公司开发，是一种恶唑烷酮类抗生素，于2014年6月20日获FDA批准上市，商品名为Sivextro。磷酸特地唑胺是一种前药，在体内可被磷酸酶迅速转化为具有生物活性的特地唑胺。后者能够和细菌的核糖体50S亚基结合，从而抑制蛋白质的合成。尽管自2000年辉瑞的同类抗菌素利奈唑胺获得美国FDA批准以后，至少有10个同类化合物进入临床，但Sivextro是个获得FDA批准的二代恶唑烷酮类抗生素。
产品优势：药理作用方面，与一代产品利奈唑胺相比，磷酸特地唑胺对一些细菌的体外抑制活性要高2-8倍；疗效方面，磷酸特地唑胺200mg qd×6天静脉转口服给药疗效不亚于利奈唑胺600mg bid×10天方案，且胃肠道不良反应较低，具有良好的胃肠道耐受性；给药途径方面，磷酸特地唑胺可采用口服或静脉两种途径等剂量给药，具有良好的皮肤和软组织渗透作用，且便于对门诊就诊患者进行治疗。因此，磷酸特地唑胺是用来治疗急性细菌性皮肤及其附属结构感染的理想替代用药。
预测这款药物到2020年时制剂销售额会超过10亿美元。而且，通过Cubist制药公司与拜耳达成的一项协议，Tedizolid的销售业绩将在Cubist制药目前尚未覆盖的地区得到提升，包括亚洲、拉丁美洲和部分中东地区。
三、供货范围
目前该产品我公司能够提供kg以上的API规模的工艺，中间体的生产工艺已经成熟，规模已经可以商业化生产。我们主要提供的产品如下：
(R)-3-(4-(2-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridine-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxymethyl oxazolidin-2-one
5-bromo-2-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridine
(R)-3-(4-bromo-3-fluorophenyl)-5-(hydroxymethyl)oxazolidin-2-one
(R)-3-(3-fluorophenyl)-5-(hydroxymethyl)oxazolidin-2-one
2-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridine
关键字： 泰地唑胺磷酸酯； 磷酸泰地唑胺；856867-55-5；Tedizolid Phosphate；磷酸特地唑胺
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