856867-55-5
856867-55-5 结构式
基本信息
磷酸泰地唑胺
磷酸特地佐利
磷酸特地唑胺
特地唑胺API
泰地唑胺磷酸酯
泰地唑利磷酸盐
磷酸泰地唑胺杂质A
磷酸特地唑胺 100G
磷酸泰地唑胺杂质(A-E)
TEDIZOLID PHOSPHATE
Torezolid phosphate
Tedizolid Phosphate (TR-701)
Tedizolid phosphate impurity A
(R)-(3-(3-Fluoro-4-(6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl)phenyl)-2-oxooxazolidin-5-yl)met
-3-(4-(2-(2-Methyltetrazol-5-yl)pyridine-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxyMethyl oxazolidin-2-one phosphate
(R) -3-(4-(2-(2-Methyltetrazol-5-yl)pyridine-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxyMethyl oxazolidin-2-one phosphate
(5R)-3-[3-Fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl]-5-[(phosphonooxy)methyl]-2-oxazolidinone
(R)-3-(4-(2-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxymethyloxazolidin-2-one dihydrogenphosphate
物理化学性质
常见问题列表
磷酸特地唑胺(Tedizolidphosphate)，又名磷酸泰地唑胺、特地唑胺磷酸酯、泰地唑胺磷酸酯，磷酸特地唑胺(Tedizolidphosphate)是由Dong-APharmaceutical研发一种第二代恶唑烷酮类抗生素，其III期临床试验中显示，其临床效果与利奈唑胺相当，在胃肠道和血小板减少方面的不良反应要比利奈唑胺少，耐药性的发生率也更低。有试验显示特地唑胺的耐受性也优于万古霉素。FDA已批准的剂型有注射剂和片剂，方便临床切换，用法为每天一次共六天，比利奈唑胺的每天两次共十天更方便临床使用。因此，鉴于其良好的临床效果，更小的剂量和更短的给药周期，适应人群广，市场容量广阔。
磷酸特地唑胺是由CUBIST PHARMS公司研发的新型抗细菌感染用药。磷酸特地唑胺是特地唑胺的前药，口服或静脉给药后，通过磷酸酯酶转化成特地唑胺。特地唑胺是第二代恶唑烷酮类抗生素，是一种蛋白质合成抑制剂，通过与细菌核糖体50S亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成，发挥抗菌作用，与其它类别的抗生素之间不易产生交叉耐药。与利奈唑胺相比，具有更长的半衰期。
急性细菌性皮肤和皮肤结构感染及复杂的皮肤和软组织感染（absssi / cSSTI，IV /口服）（待批）
医院获得性/呼吸机相关性细菌性肺炎（HABP /VABP）（临床II期）。
SIVEXTRO是一类恶唑烷酮类抗菌药物，用于指定的敏感细菌引起的成人急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）。为了减少耐药性细菌的发展以及维持SIVEXTRO与其他抗菌药的有效性，SIVEXTRO应该只用于治疗或预防已被证实或强烈怀疑是由细菌引起的感染。
2014年6月20日，美国FDA批准磷酸特地唑胺上市，用于特定的敏感细菌引起的成人急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI），商品名为SIVEXTRO，规格：200mg。目前在欧洲和加拿大已提交上市申请，该药尚未在中国上市。 特地唑胺的上市申请是基于临床试验ESTABLISH 1和ESTABLISH 2。
研究结果显示特地唑胺在治疗ABSSSI（由FDA和欧洲药品管理局定义）的临床试验中达到了其主要终点和次要终点。 临床研究表明，特地唑胺于利奈唑胺相比不但临床疗效更好，而且治疗周期缩短了40%。 另外，特地唑胺用于医院获得性/呼吸机相关性细菌性肺炎（HABP /VABP）的研究也进入了临床II期。 分析师Larry Smith预测这款药物到2020年时销售额会超过10亿美元。 本信息由Chemicalbook晓楠编辑（2015-08-14）。
Tedizolid (TR-700, formerly torezolid)是前体药物tedizolid phosphate (TR-701)的活性部分，具有拮抗革兰氏阳性菌的活性，包括耐甲氧西林的金黄色酿脓葡萄球菌。Tedizolid在体外拮抗PRSP的效力是linezolid的4倍多。