洛普替

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洛普替尼/ TPX-0005(CAS:1802220-02-5)简介：

英文名称： TPX-0005；Repotrectinib

中文名称： 洛普替尼

MF： C18H18FN5O2

MW： 355.3662232

CAS： 1802220-02-5

洛普替尼/ TPX-0005(CAS:1802220-02-5)特点介绍：
TPX-0005拥有一种紧凑的三维大环分子结构，分子量为355.37，比现有的所有ALK和ROS1抑制剂分子量更小。众所周知，ALK抑制剂耐药性机制总体来说有以下几种：ALK激酶域继发性耐药突变、ALK融合基因拷贝数扩增、旁路和下游通路的激活、上皮间充质转化等。TPX-0005的紧凑的小分子结构使它在ATP内部与中心结合位点结合，并且避免ATP结合位点之外的突变造成的空间位阻，即避免临床耐药突变的干扰。另外，TPX-0005的分子比现有的所有ALK和ROS1抑制剂分子量更小，很可能具备不弱于Lorlatinib的强大穿透血脑屏障能力。