盐酸仑氨西林
盐酸仑氨西林 性质
盐酸仑氨西林是氨苄西林半合成酯类化合物,1986年在日本上市,2004年在中国上市。盐酸仑氨西林口服后,在小肠内被非特异性酯酶水解成氨苄西林被吸收,较氨苄西林口服吸收更好。仑氨西林对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革兰阳性菌,以及大肠埃希菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌等革兰阴性菌均有较好的抗菌活性;仑氨西林生物利用度高。可用于治疗由敏感菌所引起的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染。盐酸仑氨西林对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革兰阳性菌,以及大肠埃希菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌等革兰阴性菌均有较好的抗菌活性;盐酸仑氨西林生物利用度高。可用于治疗由敏感菌所引起的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染。盐酸仑氨西林是临床常用的β内酰胺类抗生素,其抗菌机制是作用于细菌的细胞壁和细胞膜上,但氨苄西林口服吸收不完全,生物利用度较低。因此,氨苄西林经结构改造后有以下衍生物:阿莫西林、仑氨西林、巴氨西林和酞氨西林,这几种抗生素的口服吸收率均有增加。
盐酸仑氨西林体外抗菌活性与氨苄西林、阿莫西林相当。体内动物试验结果显示,仑氨西林口服吸收较好,并在肠酯酶作用下,迅速水解为氨苄西林;未吸收的前药在胃肠道稳定,且对肠道内菌群不产生作用。