维那卡兰
| 中文名称 | 维那卡兰 |
|---|---|
| 中文同义词 | 维那卡兰杂质B;维那卡兰;维那卡兰杂质;维纳卡兰 500MG;维纳卡兰API;维纳卡兰 |
| 英文名称 | Vemakalant |
| 英文同义词 | Vemakalant;Vernakalant;Vernakalant Impurity B ((3S, 1'R, 2'R)-Isomer);VERNAKALANT;RSD1235;RSD 1235;RSD-1235;CS-419;(3R)-1-[(1R,2R)-2-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethoxy]cyclohexyl]pyrrolidin-3-ol;(3R)-1-[(1R,2R)-2-[2-(3,4-Dimethoxyphenyl)ethoxy]cyclohexyl]-3-pyrrolidinol;3-Pyrrolidinol, 1-[(1R,2R)-2-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethoxy]cyclohexyl]-, (3R)- |
| CAS号 | 794466-70-9 |
| 分子式 | C20H31NO4 |
| 分子量 | 349.46 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;离子通道;膜转运 |
| Mol文件 | 794466-70-9.mol |
| 结构式 |  |
维那卡兰 性质
| 沸点 | 479.0±45.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.14±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 14.79±0.20(Predicted) |
维那卡兰(Vernakalant)是加拿大Cardiome药物公司和美国Astellas公司合作开发的一种新型抗心律失常药物，用于心房颤动患者的心律控制，在新近发作心房颤动的急性转复方面的疗效优于胺碘酮。盐酸维那卡兰(vernakalanthydrochloride)，化学名为(3R)-1-[(1R，2R)-2-[2-(3，4-二甲氧基苯基)乙氧基]环己基]-3-吡咯烷醇盐酸盐，是加拿大Cardiome药物公司和美国Astellas公司合作开发的一种新型抗心律失常药，2010年9月在欧洲批准上市，商品名Kynapid。
维那卡兰通过阻断超速激活延迟整流电流（IKur）来阻断峰值钠电流而起作用。IKur由Kv1.5通道蛋白编码，在心房肌细胞中大量表达，是介导人类心房复极的主要电流，在心房颤动时呈激活状态。维那卡兰抑制IKur能延长心房的动作电位时程，从而延长心房有效不应期和减慢心房传导，达到缩短心房颤动发作的时间，迅速达到心房颤动转复的效果。维那卡兰是一种选择性作用于心房离子通道的混合性钠/钾通道阻滞剂，在新近发作心房颤动的急性转复方面的疗效优于胺碘酮，临床用于治疗心房纤维性颤动。
Vernakalant(RSD-1235)是混合型离子通道阻断剂，在2到5 mg/kg剂量下，能终止急性心房颤动。