N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺

N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺

中文名称N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺
中文同义词恩利卡生;N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺;(S)-3-((S)-2-(2-((2-(叔丁基)苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)丙酰胺基)-4-氧代-5-(2,3,5,6-四氟苯氧基)戊酸;IDN-6556; IDN6556; IDN 6556; PF 03491390; PF-03491390; PF03491390; EMRICASAN.;(S)-3-((S)-2-(2-(2-TERT-BUTYLPHENYLAMINO)-2-OXOACETAMIDO)PROPANAMIDO)-4-OXO-5-(2,3,5,7-TETRAFLUOROPHENOXY)PENTANOIC ACID;恩立卡生;(S)-3-((S)-2-(2-(2-叔丁基苯基氨基)-2-氧代乙酰氨基)丙酰胺)-4-氧代-5-(2,3,5,6-四氟苯氧基)戊酸
英文名称(S)-3-((S)-2-(2-(2-tert-butylphenylamino)-2-oxoacetamido)propanamido)-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenoxy)pentanoic acid
英文同义词PF 03491390;IDN 6556;(3S)-3-[(N-{[(2-tert-butylphenyl)amino](oxo)acetyl}-L-alanyl)amino]-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenoxy)pentanoic acid;(S)-3-((S)-2-(2-(2-tert-butylphenylaMino)-2-oxoacetaMido)propana;N-[2-(tert-butyl)phenyl]-2-oxoglycyl-N-[(1S)-1-(carboxymethyl)-2-oxo-3-(2,3,5,6-tetrafluorophenoxy)propyl]-L-alaninamide;(S)-3-((S)-2-(2-((2-(tert-Butyl)phenyl)amino)-2-oxoacetamido)propanamido)-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetraf;EMricasan (S)-3-((S)-2-(2-(2-tert-butylphenylamino)-2-oxoacetamido)propanamido)-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenoxy)pentanoic acid;Emricasan, (IDN-6556
CAS号254750-02-2
分子式C26H27F4N3O7
分子量569.51
EINECS号
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Mol文件254750-02-2.mol
结构式N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺 结构式

N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺 性质

密度1.386
储存条件-20°C
溶解度DMSO:42.0(最大浓度 mg/mL);73.75(最大浓度 mM)
乙醇:100.0(最大浓度 mg/mL);175.59(最大浓度 mM)
酸度系数(pKa)3.91±0.19(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
CAS 数据库254750-02-2

N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺 用途与合成方法

恩利卡生是一种有效的并且为口服的半胱天冬酶抑制剂,是美国Conatus制药公司发明的在研药物,用于治疗肝硬化或由于多种因肝脏受创所导致的严重肝损伤,目前已完成II期临床治疗试验,疗效优异。此外,在有典型心血管疾病风险的患者中,恩利卡生治疗组对血脂水平和胰岛素的敏感性没有副作用。随着恩利卡生进一步被用于对多种肝脏疾病治疗效果的试验研究,可望为肝脏疾病的进展阶段的治疗提供良好的医疗基础。恩利卡生(Emricasan,1)是一种有效的、口服的半胱天冬酶抑制剂,化学名N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺。恩利卡生是一种首创一类新药,旨在降低介导炎症和细胞死亡或凋亡的酶的活性,通过降低这些酶的活性,恩利卡生可能阻断整个肝脏疾病的发展。Conatus 制药公司宣布恩利卡生(emricasan)用于治疗非酒精性脂肪肝和非酒精性脂肪性肝炎的Ⅱ期临床试验获头条成功结果。该药是可口服的泛胱天蛋白酶(caspase)抑制剂,38 名非酒精性脂肪肝和非酒精性脂肪性肝炎患者服用该药25 mg,2 次/d。28 d 后,与安慰剂组比,试验达到主终点时,给药组丙氨酸转氨酶给药组降低39%,安慰剂组降低14%。血清中3 种生物标志物,caspase 裂解细胞角蛋白18(caspase-cleavedcytokeratin 18,cCK18)、全长细胞角蛋白18,和caspase 3/7 也较基线时明显降低。cCK18 降低30%,说明此药可有效地减轻炎症。恩利卡生安全、耐受性良好,未见与药物有关的严重不良反应。Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶(pan-caspase)抑制剂。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制剂。
TargetValue
caspase

Emricasan(也被称作IDN-6556或PF-03491390),是活化caspases的抑制剂,在体外实验中具有亚纳摩尔到纳摩尔级别的活性。Emricasan对hNPCs具有神经保护活性,但不抑制ZIKV的复制。

Emricasan在非酒精性脂肪性肝炎中减少肝损伤,但对代谢紊乱无作用。它还能减缓消炎反应。在小鼠的非酒精性脂肪性肝炎模型中,Emricasan的处理能减轻星形细胞的激活和肝纤维化。目前,Emricasan处于phase2临床试验,检测其通过慢性HCV感染对肝损伤和肝纤维化的治疗效果。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-10396Emricasan1 mg440元
2024/08/19HY-10396N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺
Emricasan
254750-02-25mg1100元

N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺 上下游产品信息

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3-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酸 2-(叔丁氧羰基氧亚氨基)-2-苯乙腈
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