果糖(药用辅料)

果糖作为一种单糖，存在于蜂蜜和大量水果中。可用菊粉、葡萄糖、蔗糖通过一些方法来制备.工业上.果糖主要用谷物淀粉、蔗糖和甜菜糖的水解和异构化所得到高果糖糖浆结晶制得。已上市制剂中最大用量：静脉注射最大用量：5%；口服最大用量：438mg； 直肠给药最大用量：10% [1] 口服最大剂量10g；静脉注射最大剂量900mg；牙用及口腔中用最大剂量63mg；耳鼻用最大剂量10mg/ml[2] [1] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products［EB/OL］.(2010-10-22)[2010-12-23]. http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm [2] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京：薬事日報社，2007.果糖具有吸湿性，在相对湿度大于60%时会大量吸湿。大量原料应原包装储存于密闭、温度小于25℃、相对湿度小于60%的条件下，可保持其稳定性至少1年。 水溶液在pH3~4，温度为4~70℃时最稳定,可耐受热压灭菌。[1] 气密容器[2] [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.[2] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京：薬事日報社，2007.收录于FDA《非活性组分指南》（用于口服溶液剂和混悬剂）。[1][1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.果糖在片剂、糖浆、溶液剂中用作矫味剂或甜味剂。 果糖在口腔中的甜味响应速度比起蔗糖和葡萄糖来要快得多，这一点解释了为什么果糖能提高糖浆或片剂的甜味并掩盖某些维生素和矿物质的不良味道。 与蔗糖相比，果糖更好的溶解性对于必须冷藏的糖浆剂或溶液剂来说是有优势的，这是因为其组分的沉淀或结晶得到了有效的抑制，类似地，相对于蔗糖和葡萄糖来说，果糖更大的溶解度和吸湿性有助于避免装酏剂小瓶中的“卡塞瓶盖现象”（糖在瓶帽周围结晶）。果糖在乙醇（95%）中有更大的溶解度，因此可用来增加含乙醇的制剂的甜味。 甜味剂的水分对制剂的微生物稳定性和新鲜度有影响，相对于蔗糖，果糖具有更低的水分和更高的渗透压。果糖糖浆剂可在比蔗糖糖浆更少的固态物水平下制备，且不会损害其在保存期内的稳定性，当然，有必要加入增稠剂或胶凝剂使这类含糖制剂具有相间的质地和黏度。 果糖比甘露醇和山梨醇更甜，这两种糖醇是片剂制备中常用的辅料，尽管果糖能有效地去除片剂中的不良气味，但在压片速度相对较低的情况下.要获得理想硬度和跪碎度的片子只能借助于直接压片法。当结晶果糖和片剂级别的山梨酸的比例为3:1时.具备较理想的直接压片的特性，一种含有少量淀粉的可直接压制级别的果糖(商品Advantose FS 95,SPI制药集团）在市场上可以买到。混入3.5%的聚维酮后进行预制粒也可以得到一种理想的辅料。在咀嚼片、止咳锭、或药用树脂表面包裹上果糖粉，也可以增加甜味。 果糖和疏水性药物（如地高辛）的共沉淀物能够提高此类药物的溶出度。显然，在共沉淀的过程中果糖起了水溶性载体的作用，从而使疏水性药物更容易湿润。[1] 安定剂，甜味剂，矫味剂，结合剂，等张化剂，增稠剂，赋形剂[2] [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.[2] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京：薬事日報社，2007.尽管果糖在胃肠道的吸收比蔗糖慢，但它的代谢更快。果糖的代谢主要在肝脏.在其中，部分被转变为葡萄糖、代谢物（乳酸）和丙酮酸。进人肝脏和后来的磷酸化与胰岛素无关。进一步的代谢则有许多途径。对于健康人和良好调控的糖尿病患者，以生成肝糖元这一途径为主。 当饭食中不存在任何形式的匍萄糖（果糖、淀粉.糊精等）时，摄人过多的果糖（每天食用大于75g)会使敏感的人产生吸收不良。从而导致肠胃气胀、腹痛和腹泻。除非是那些具有遗传性无果糖耐受性的病人，没有证据表明在任何特殊的疾病中（除了龋齿），摄入通用水平的果糖有危险。[1] LD50(家兔，IV）：15g/kg TDLo (大鼠，口服）：119 mg/kg/14D-I [2] [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.[2]化学物质毒性数据库静脉注射、口服、直肠给药[1]、牙用、耳鼻用[2] [1] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products［EB/OL］.(2010-10-22)[2010-12-23]. http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm [2] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京：薬事日報社，2007.6YSS42VSEV果糖具有吸湿性，在相对湿度大于60%时会大量吸湿。大量原料应原包装储存于密闭、温度小于25℃、相对湿度小于60%的条件下，可保持其稳定性至少1年。 水溶液在pH3~4，温度为4~70℃时最稳定,可耐受热压灭菌。不能和强酸强碱配伍，否则会变褐色。果糖保持醛式时，能和胺、氨基酸、多肽和蛋白质发生反应。果糖可使含胺的药片变褐色。[1][1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.果糖作为一种单糖.存在于蜂蜜和大量水果中。可用菊粉、葡萄糖、蔗糖通过一些方法来制备.工业上.果糖主要用谷物淀粉、蔗糖和甜菜糖的水解和异构化所得到高果糖糖浆结晶制得。[1][1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.果糖在片剂、糖浆、溶液剂中用作矫味剂或甜味剂。果糖和疏水性药物（如地高辛）的共沉淀物能够提高此类药物的溶出度。显然，在共沉淀的过程中果糖起了水溶性载体的作用，从而使疏水性药物更容易湿润。