氮异丙嗪
中文名称 | 氮异丙嗪 |
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中文同义词 | 氮异丙嗪;异噻吩基;化合物 T32233 |
英文名称 | ISOTHIPENDYL |
英文同义词 | N,N,α-TriMethyl-10H-pyrido[3,2-b][1,4]benzothiazine-10-ethanaMine;10H-Pyrido[3,2-b][1,4]benzothiazine-10-ethanamine, N,N,a-trimethyl- (9CI);Isothipendyl (base and/or unspecified salts);Adanton;Theruhistin;dimethyl-(1-methyl-2-pyrido[3,2-b][1,4]benzothiazin-10-yl-ethyl)amine;N,N-dimethyl-1-pyrido[3,2-b][1,4]benzothiazin-10-yl-propan-2-amine;N,N-dimethyl-1-pyrido[3,2-b][1,4]benzothiazin-10-ylpropan-2-amine |
CAS号 | 482-15-5 |
分子式 | C16H19N3S |
分子量 | 285.41 |
EINECS号 | 207-578-5 |
相关类别 | Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds |
Mol文件 | 482-15-5.mol |
结构式 |
氮异丙嗪 性质
沸点 | bp0.4mm 171-174° |
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密度 | 1.1618 (rough estimate) |
折射率 | 1.5605 (estimate) |
酸度系数(pKa) | 8.82±0.50(Predicted) |
氮异丙嗪是一种吩噻嗪类抗组胺药物,属H1型受体拮抗剂,氮异丙嗪较传统的吩噻嗪类药物具有更强的抗组胺性,主要用于治疗荨麻疹、哮喘、感冒、过敏性鼻炎、慢性肥厚性鼻炎,亦可作为外用药治疗过敏性皮炎、皮肤瘙痒等皮肤病,对皮肤灼伤和烫伤有疗效。氮异丙嗪因具有光生物化学性质,可抵挡中波紫外线而作为遮光剂应用到防晒油中。氮异丙嗪原药的工业化生产方法,按照下述步骤进行:氮气保护下,100kg无水乙腈由乙腈储罐经计量泵打入300L反应釜,经加料口加入1-杂氮吩噻嗪20kg,氢化钠2.4kg。物料于30oC反应1h后,打开蒸汽阀门,在反应釜夹套内通入蒸汽,回流反应2h;再经加料口加入26.5kg1-对甲苯磺酰基-2-N,N-二甲基丙胺,回流反应3h。待物料冷却至30oC,经过滤系统,滤除不溶物,乙腈母液再由储槽重新打回反应釜中。氯化氢经汽化器、缓冲罐、流量计鼓入上述乙腈母液中,体系析出白色结晶,HPLC跟踪至母液中氮异丙嗪消失,停止反应。上述物料经离心分离,冷冻乙醇泡洗,再次离心、干燥得氮异丙嗪盐酸盐24.1kg。离心母液蒸馏回收乙腈,釜内残液处理后排放。70kg水经计量泵打入300L反应釜,从加料口投入上述氮异丙嗪盐酸盐,机械搅拌至完全溶解,30wt%NaOH溶液由高位槽经流量计注入反应釜中,调节体系pH值至8,继续搅拌0.5h后停止反应。物料经离心、真空干燥得氮异丙嗪20.2kg,纯度99.2%(HPLC),收率71%。
安全信息
毒性 | LD50 in mice (mg/kg): 65 ±2 i.p.; 222 ±18 orally (Schlichtegroll) |
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