拉莫三嗪

拉莫三嗪是一种新型的苯三嗪类抗癫痫药物，2005 年在国内上市。其作用机制是通过阻滞突触前膜电压门控钠通道和抑制病理性谷氨酸释放，从而抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发，进而稳定神经元细胞膜。作为一种广谱的抗癫痫药，拉莫三嗪临床上主要用于部分性和全身性癫痫发作的单药治疗或辅助治疗，还可作情感稳定剂治疗 I 型双相情感障碍。拉莫三嗪是一种电压依赖性的钠离子通道阻滞剂，抗癫痫的主要作用机制为： ①抑制电压依赖性Ⅱa型Na+通道，稳定细胞膜，抑制神经元细胞异常放电； ②稳定突触前膜，抑制兴奋性神经递质，尤其是谷氨酸的释放； ③抑制电压门控性钙通道。拉莫三嗪口服后吸收好，不受进食影响，在肠道内迅速完全被吸收，生物利用度高，半衰期较长，并且没有明显的首过代谢，药动学呈线性，对肝药酶的诱导作用及自身诱导作用较小，对患者的认知功能无不良影响，且有提高认知功能的作用。LTG与其他药物之间相互作用少，有良好药代动力学特征，蛋白结合率不高，很少影响其他药物的代谢和消除。拉莫三嗪为白色或类白略显黄色。在异丙醇中结晶,微溶于水,熔点,216~218℃，易溶于苯、甲苯、热乙醇等有机溶剂。拉莫三嗪为苯基三嗪类化合物,是一种新型的抗癫痫类药物。主要用于部分性癫痫，特别对用其他单药或联合用药不能控制的难治性部分性癫痫，其作用安全有效。对失神发作，或非典型失神发作，肌阵挛性发作约有50%的病人得到控制。也适合作为辅助药物治疗顽固性癫痫中Lennox-Gastant综合征，以及继发性和特发性全身强直一阵挛性发作。从异丙醇结晶，熔点216-218℃。急性毒性LD₅₀小鼠，大鼠(mg/kg)：250,＞640口服。新型抗癫痫药，其作用类似苯妥英钠和卡马西平，对强电刺激或戊四氮引起的小鼠后肢强直有明显的抑制作用。用于抗癫痫。用于治疗顽固性癫痫病拉莫三嗪是一种抗惊厥药。抑制谷氨酸释放，可能通过抑制钠、钾和钙电流。用于治疗双相抑郁症。2，3-二氯苯甲酸氯化为2，3-二氯苯甲酰氯，再和氰化亚铜反应后，和氨基胍缩合，最后在氢氧化钾作用下环合得拉莫三嗪。