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4-amino-7-iodopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine

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4-amino-7-iodopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine专题
7-碘吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-胺的制备
7-碘吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-胺是一种医药中间体,可由肼基甲酸叔丁酯和2,5-二甲氧基四氢呋喃作为起始物料通过五步制备得到。有文献报道其可用于制备EGFR抑制剂。
2020/7/31 13:11:31
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4-amino-7-iodopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine
用途应用应用制备 专题
中文名称:4-amino-7-iodopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine
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英文同义词:4-amino-7-iodopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine;Starting material);Remdesivir-004;4-Amino-7-iodopyrroL;o[2,1-f][1,2,4]triazine;7-iodopyrrole[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine;Pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine, 7-iodo-;Remdesivir Impurity 20
CAS号:1770840-43-1
分子式:C6H5IN4
分子量:260.04
EINECS号:204-514-8
相关类别:有机化学;原料;杂环;有机中间体;氨基酸;大货产品;原药中间体;瑞德西韦中间体;中间体;瑞德西韦;J's;碘化物;化工;标准品;医药原料;中间体原料
Mol文件:1770840-43-1.mol
4-amino-7-iodopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine
4-amino-7-iodopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine 性质
密度 2.43±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)3.04±0.30(Predicted)
4-amino-7-iodopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine 用途与合成方法
用途

7-碘吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-胺为胺类有机物,可用作原料药中间体。

应用7-碘吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-胺是有机合成中间体和医药中间体,可用于实验室研发过程和化工生产过程中。
应用7-碘吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-胺是一种医药中间体,可由肼基甲酸叔丁酯和2,5-二甲氧基四氢呋喃作为起始物料通过五步制备得到。有文献报道其可用于制备EGFR抑制剂。
制备

步骤1.叔丁基1H-吡咯-1-基氨基甲酸酯

于一2L三口瓶中,加入肼基甲酸叔丁酯(100g,0.76mol)、2,5-二甲氧基四氢呋喃(108g,0.83mol)和二氧六环(700mL)。搅拌下,往上溶液缓慢加入稀盐酸(2M,10mL),然后加热到100℃反应48h。反应完成后,减压蒸馏除去溶剂,余物以EtOAc(500mL)溶解。酯相依次以饱和Na2CO3溶液、饱和NaCl水溶液洗涤,无水Na2SO4干燥,过滤后浓缩得黄色固体。所得固体分散于EtOH(100mL)中,过滤,滤渣以少量EtOH洗涤,干燥得目标物80g。产率58%。LCMS(ESI):m/z=183(M+H)+

步骤2.叔丁基2-氰基-1H-吡咯-1-基氨基甲酸酯

于一1L三口瓶中,加入叔丁基1H-吡咯-1-基氨基甲酸酯(80g,0.44mol)和无水乙腈(500mL),置于冰水浴冷却。往上溶液中缓慢滴入氯磺酰异氰酸酯(65g,0.46mol),维持温度反应1h。然后缓慢滴入DMF(40mL),维护温度反应1h。反应完成后,缓慢加入冰水淬灭反应,再以饱和Na2CO3溶液调至中性。水相以EtOAc萃取。所得有机相以饱和NaCl溶液洗涤,无水Na2SO4干燥,过滤后浓缩得产物85g,直接用于下步反应,产率95%。LCMS(ESI):m/z=208(M+H)+

步骤3.1-氨基-1H-吡咯-2-甲腈

于一1L圆底烧瓶中,冰浴冷却下,加入叔丁基2-氰基-1H-吡咯-1-基氨基甲酸酯(85g,0.41mol)和氯化氢二氧六环溶液(4M,500mL),自然升至室温反应4h,析出白色固体。反应完成后,减压蒸馏除去溶剂,余物分散到EtOAc(100mL)中,过滤,滤渣以EtOAc洗涤,干燥得固体50g,为目标物的盐酸盐。LCMS(ESI):m/z=108(M+H)+

步骤4.吡咯[1,2-f][1,2,4]三嗪-4-胺

于一2L圆底烧瓶中,加入1-氨基-1H-吡咯-2-甲腈盐酸盐(50g)、醋酸甲脒(109g,1.05mol)、K3PO4(222g,1.05mol)和EtOH(800mL),加热回流反应16h。反应完成后,过滤,滤渣以EtOH洗涤。滤液浓缩,余物以EtOAc溶解,有机相以饱和NaCl溶液洗涤,无水Na2SO4干燥,过滤后浓缩得红色固体。所得固体分散于CH2Cl2中,过滤,滤渣以CH2Cl2洗涤得淡黄色固体35g。LCMS(ESI):m/z=135(M+H)+

步骤5.7-碘吡咯[1,2-f][1,2,4]三嗪-4-胺

吡咯[1,2-f][1,2,4]三嗪-4-胺(35g,0.26mol)溶于无水DMF(150mL),置于冰水浴中冷却。往上溶液加入NIS(29g,0.13mol),维持温度反应1h。然后再加入NIS(29g,0.13mol),维持温度反应1h。反应完成后,以H2O稀释。水相以EtOAc萃取。所得有机相依次以5%Na2SO3溶液,饱和NH4Cl溶液,饱和NaCl溶液洗涤,无水Na2SO4干燥,过滤后浓缩得深黄色固体69g。上固体溶于EtOAc,加入活性碳,加热回流脱色5h,过滤,滤渣以EtOAc洗涤。滤液浓缩,所得余物以EtOAc结晶得淡黄色固体50g,产率74%。LCMS(ESI):m/z=261(M+H)+

安全信息
"4-amino-7-iodopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine" 相关产品信息()
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