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GS-441524

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    武汉贝尔卡药业

    2021/05/07
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    河北锐药生物科技有限公司

    2021/04/15
  • GS-441524 ¥180

    河北锐药生物科技有限公司

    2021/03/25
GS-441524 更多供应商
公司名称: 常州朗煜生物医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:GS-441524
CAS:1191237-69-0
纯度:99% 备注:1g/;25KG/纸板桶/
公司名称: 上海瀚香生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 13720134139 137-20134139
产品介绍: 英文名称:GS441524
CAS:1191237-69-0
纯度:98% HPLC LCMS 包装信息:1G;100G 备注:量大优惠,现货促销
公司名称: 上海梅凯科技有限公司  黄金产品
联系电话: 18721550091 021-18721550-091
产品介绍: 中文名称:瑞德西韦中间体
英文名称:GS-441524
CAS:1191237-69-0
纯度:0.995 包装信息:10kg 备注:kg
公司名称: 上海法默生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:GS-441524
CAS:1191237-69-0
纯度:98% 包装信息:1kg/
公司名称: 苏州科源医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:瑞德西韦中间体N-1
英文名称:(2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-carbonitrile
CAS:1191237-69-0
纯度:99 备注:1公斤/
GS-441524专题
瑞德西韦母核的用途和制备
瑞德西韦目前在全球并未上市,Ⅰ期和Ⅱ期临床试验的适应证为抗埃博拉病毒(丝状病毒),Ⅲ期试验尚未开始。针对埃博拉病毒的研究表明,瑞德西韦具有很强的抗丝状病毒效果。
2020/3/20 19:23:52
GS-441524生产厂家及价格列表
瑞德西韦中间体III_济南三元化工有限公司
价格:询价
2021/05/12 10:55:25
瑞德西韦中间体N-1_苏州科源医药科技有限公司
价格:询价
2021/05/12 10:32:56
GS-441524
背景制备猫传染性腹膜炎治疗药物用途GS-441524是什么?作用机理 MSDS 用途与合成方法 GS-441524价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:GS-441524
中文同义词:瑞德西韦母核;2-C-(4-氨基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-7-基)-2,5-脱水-D-丙腈;瑞德西韦中间体;瑞德西韦中间体N-3);GS-441524 瑞德西韦中间体;S-441524, 中间体III;瑞德昔韦011;瑞德西韦中间体N-1
英文名称:GS-441524
英文同义词:(2R,3R,4S,5R)-2-(4-AMINOPYRROLO[2,1-F][1,2,4]TRIAZIN-7-YL)-3,4-DIHYDROXY-5-(HYDROXYMETHYL)OXOLANE-2-;(2R,3R,4S,5R)-2-(4-Aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolane-2-carbonitrile;2-C-(4-AMINOPYRROLO[2,1-F][1,2,4]TRIAZIN-7-YL)-2,5-ANHYDRO-3,4-O-(1-METHYLETHYLIDENE)-D-ALTRONONITRI;(2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-carbonitrile;D-Altrononitrile, 2-C-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-2,5-anhydro-;2-C-(4-Aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-2,5-anhydro-D-Altrononitrile;GS441525;(2R,3R,4S,5R)-2-(4-AMINOPYRROLO[2,1-F][1,2,4]TRIAZIN-7-YL)-3,4-DIHYDROXY-5-(HYDROXYMETHYL)TETRAHYDRO
CAS号:1191237-69-0
分子式:C12H13N5O4
分子量:291.26
EINECS号:200-001-8
相关类别:分析试剂标准品;医药-医药;瑞德西韦;兽用原料专家;原料药;医药化工中间体系列;原药中间体;优势产品;抑制剂;活性xaiao fenzi;中间体;原料药杂质;抗病毒;药物分子;抗病毒类;氨基酸;有机化学;瑞德西韦中间体;优势小分子;化工;兽用原料专家;GS;API;null;大货;瑞德西韦;现货-csw;化学中间体;Intermediates;贝尔卡主打;中药对照品
Mol文件:Mol File
GS-441524
GS-441524 性质
密度 1.84±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)12.13±0.70(Predicted)
CAS 数据库1191237-69-0
GS-441524 用途与合成方法
背景瑞德西韦(remdesivir,GS-5734)是由美国吉利德科学公司(GileadScience)研制的一种新型核苷类似物抗病毒药,是一种RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)抑制剂,可以通过抑制病毒核酸合成而发挥抗病毒作用。瑞德西韦目前在全球并未上市,Ⅰ期和Ⅱ期临床试验的适应证为抗埃博拉病毒(丝状病毒),Ⅲ期试验尚未开始。
制备

瑞德西韦母核制备

1)(3R,4R,5R)-2-(4-氨基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-7-基)-4-(苄氧基)-5-(苄氧基甲基)-3-氟四氢呋喃-2-醇的制备,具体如下所述:

向反应瓶中加入3.4g7-溴吡咯并[2,1-f][1,2,4]-三嗪-4-胺、4.5mL三甲基氯硅烷(TMSCl)和70mL四氢呋喃(THF),室温搅拌2小时。然后将反应液冷却至-78℃,滴加55mL,1.0M正丁基锂己烷溶液(n-BuLi),滴加完毕搅拌30分钟,然后滴加含5.4g(3R,4R,5R)-4-(苄氧基)-5-(苄氧基甲基)-3-氟二氢呋喃-2(3H)-酮的70mLTHF溶液。滴加完毕搅拌反应30分钟,然后加入42mL乙酸淬灭反应。将反应液浓缩,加入500mL乙酸乙酯稀释并用250mL饱和NaCl溶液洗涤。有机层经无水MgSO4干燥,过滤并减压浓缩。所得粘稠液体用硅胶柱层析色谱分离,得到2.6g白色固体产品。

2)(2R,3R,4R,5R)-2-(4-氨基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-7-基)-4-(苄氧基)-5-(苄氧基甲基)-3-氟四氢呋喃-2-甲腈的制备,具体如下所述:

向反应瓶中加入2g(3R,4R,5R)-2-(4-氨基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-7-基)-4-(苄氧基)-5-(苄氧基甲基)-3-氟四氢呋喃-2-醇、100mL二氯甲烷、3.4mL三甲基腈硅烷(TMSCN)、2.79g三氟甲磺酸三甲基硅酯(TMSOTf)。将该溶液在-20℃下搅拌4小时。反应完毕向反应液中加入50mL饱和NaHCO3溶液,加入300mL乙酸乙酯和100mL水。将有机层分离并用100mL饱和NaCl溶液洗涤,用MgSO4干燥,过滤并减压浓缩。所得粘稠液体用硅胶柱层析色谱分离,得到0.82g白色固体。

3)(2R,3R,4R,5R)-2-(4-氨基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-7-基)-3-氟-4-羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-甲腈的制备如下所述:

向反应瓶中加入1.1g(2R,3R,4R,5R)-2-(4-氨基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-7-基)-4-(苄氧基)-5-(苄氧基甲基)-3-氟四氢呋喃-2-甲腈和120mL二氯甲烷,搅拌冷却至0℃。将77mL1.0MBBr3的二氯甲烷溶液加入到反应液中,搅拌2小时。然后将反应液冷却至-78℃,加入34mL三乙胺,然后加入200mL甲醇,升温至室温。反应液减压浓缩,加入200mL饱和碳酸氢钠溶液和200mL二氯甲烷,萃取分液,有机相减压浓缩。将浓缩液用硅胶柱层析色谱分离,得到0.34g白色固体,即中间体2瑞德西韦母核。

猫传染性腹膜炎治疗药物猫传染性腹膜炎(FIP)是一种毁灭性且几乎总是致命的猫病,源于普通猫冠状病毒(FECV)的突变,这种突变感染了全世界40-80%的猫。 GS-441524,也称为GS-5734,是猫传染性腹膜炎(FIP)病毒的有效抑制剂。GS-441524对猫传染性腹膜炎(FIP)病毒有较强的抑制作用。GS-441524是具有药理活性的核苷三磷酸分子的分子前体。这些类似物可作为病毒RNA依赖RNA聚合酶的替代底物和RNA链终止物。GS - 441524在猫科动物细胞无毒浓度高达100 ,有效抑制FIPV复制CRFK细胞培养和自然感染猫腹膜巨噬细胞浓度低至1。
用途GS-441524是一种小分子,学名三磷酸核苷竞争性抑制剂,对许多RNA病毒表现出强大的抗病毒活性。可以抑制几种不同类型的RNA病毒的复制,如人畜共患严重急性呼吸系统综合症(SARS)冠状病毒、中东呼吸综合征病毒、埃博拉病毒、拉沙热病毒、Junin病毒和呼吸道合胞病毒等,同时在广泛的细胞系中具有较低的细胞毒性。
GS-441524是什么?

GS-441524是继GC376之后治疗猫传染性腹膜炎(FIP)的第二种靶向抗病毒药物。
GS-441524是Gilead Sciences(全球抗病毒领域NO.1)提供给UC Davis分校(全球兽医NO.1)Perdersen NCjiaoshou2及其传腹科研主题的一种小分子核苷酸类似物,是一种可抑制猫传腹病毒(FIP)复制的逆转录酶抑制剂,是合成具有药理学活性的核苷三磷酸的前提分子。

作用机理 GS-441524在细胞内通过细胞激酶磷酸化为核苷一磷酸(NMP),接着转变成具有活性的三磷酸代谢物(NTP结构类似物)。在病毒RNA合成中,活性NTP结构类似物充当天然三磷酸核苷的竞争物与天然核苷(ATP、TTP、CTP、GTP)竞争参与RNA的转录,当转录产物中插入GS-441524分子,转录将提前终止,进而抑制病毒RNA转录过程。
安全信息
GS-441524 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S6814GS-4415241191237-69-05mg794.43元
2021/03/30S6814GS-4415241191237-69-025mg1777.23元
"GS-441524" 相关产品信息()
2-乙基丁基-L-丙氨酸酯盐酸盐 7-碘吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-胺 二氯磷酸苯酯 4-硝基苯酚 2,3,5-三苄氧基-D-核糖酸-1,4-内酯