奥达特罗
中文名称 | 奥达特罗 |
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中文同义词 | 奥达特罗杂质A;奥达特罗;奥达特罗杂质;6-羟基-8-[(1R)-1-羟基-2-[[2-(4-甲氧基苯基)-1,1-二甲基乙基]氨基]乙基]-2H-1,4-苯并恶嗪-3(4H)-酮;奥达特罗, 一种长效的Β2-ADRENOCEPTOR激动剂;奥达特罗 ( 6-羟基-8-[(1R)-1-羟基-2-[[2-(4-甲氧基苯基)-1,1-二甲基乙基]氨基]乙基]-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮) 化学名称可不写;奥洛达特罗;奥达特罗 ( 6-羟基-8-[(1R)-1-羟基-2-[[2-(4-甲氧基苯基)-1,1-二甲基乙基]氨基]乙基]-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮) |
英文名称 | Olodaterol |
英文同义词 | 6-Hydroxy-8-[(1R)-1-hydroxy-2-[[2-(4-methoxyphenyl)-1,1-dimethylethyl]amino]ethyl]-2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-one;2H-1,4-Benzoxazin-3(4H)-one, 6-hydroxy-8-[(1R)-1-hydroxy-2-[[2-(4-methoxyphenyl)-1,1-dimethylethyl]amino]ethyl]-;BI 1744(Olodaterol;Striverdi Respimat);Olodaterol;Olodaterol ImpurityA;BI-1744;Striverdi |
CAS号 | 868049-49-4 |
分子式 | C21H26N2O5 |
分子量 | 386.44 |
EINECS号 | 813-858-3 |
相关类别 | 原料药 API;生化试剂;杂质对照品 |
Mol文件 | 868049-49-4.mol |
结构式 |
奥达特罗 性质
沸点 | 649.0±55.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.250 |
溶解度 | DMF:20mg/mL; DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25 mg/ml; DMSO:15mg/mL;乙醇:1mg/mL |
形态 | 结晶固体 |
酸度系数(pKa) | 9.42±0.20(Predicted) |
颜色 | 浅黄至卡其色 |
稳定性 | 吸湿性 |
奥达特罗(Olodaterol)是一种新型选择性速效β2-肾上腺能受体激动剂,本品可与β2受体结合,提升细胞内cAMP水平,进而引起蛋白激酶A的活化和其他相关靶点的磷酸化,最终达到舒张气管的作用,奥达特罗对β2-肾上腺能受体(简称β2-受体)的选择性高,起效迅速,半衰期长、超过12h,可维持24h的支气管扩张作用。奥达特罗具有接近全效的β2-受体激动作用(半最大效应浓度为0.1nM,与异丙肾上腺素的亲和力内部活性达88%)。奥达特罗有对不同的β-肾上腺能受体的效应也不同的特点,对β2-受体有完全的激动剂效应,而对β1-肾上腺能受体则为部分性的激动剂。奥达特罗的合成方法:2,5-二羟基苯乙酮(2)与苄溴反应得1-[2-羟基-5-(苄氧基)-苯基]乙酮(3),经硝化反应后在二氧化铂作用下被还原为1-[2-羟基-3-氨基-5-(苄氧基)苯基]-乙酮(5),再经酰氯化反应、分子内缩合和溴代反应得6-苄氧基-8-(2-溴乙酰基)-2H-苯并[b][1,4]-噁嗪-3(4H)-酮(7),7经不对称还原和分子内环合得(R)-6-苄氧基-8-(环氧乙烷-2-基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(8),8与1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺(9)缩合得6-苄氧基-8-[(1R)-1-羟基-2-[[2-(4-甲氧基苯基)-1,1-二甲基乙基]氨基]乙基]-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(10),再脱苄基保护得1,总收率16.2%(以2计)。该法所用二氧化铂价格较贵,且溴代反应收率较低(74%)。②化合物2经苄基化、硝化、硝基还原、酰氯化、分子内缩合、氧化、酯化、缩合及去苄基保护得奥达特罗。该法所得目标产物为奥达特罗的外消旋体,非单一构型目标产物。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-14301 | 奥达特罗 Olodaterol | 868049-49-4 | 2mg | 600元 |
2024/08/19 | HY-14301 | 奥达特罗 Olodaterol | 868049-49-4 | 5mg | 880元 |